学位论文 > 优秀研究生学位论文题录展示

酞嗪并杂环化合物的合成及其抗癫痫活性研究

作　者: 卞明
导　师: 全哲山
学　校: 延边大学
专　业: 药物化学
关键词: 抗癫痫拼合最大电惊厥酞嗪杂环
分类号: R914.5
类　型: 硕士论文
年　份: 2013年
下　载: 7次
引　用: 0次
阅　读: 论文下载

内容摘要

癫痫是一种令人讨厌的中枢神经系统疾病。目前临床上对癫痫病的治疗首选药物治疗。然而,临床上现有的抗癫痫药物不能很好地满足患者需要,研究新的抗癫痫药物意义重大。通过对酞嗪类化合物进行杂环拼合,以期得到具有高抗癫痫活性,低神经毒性的新化合物,为开发具有自主知识产权的新骨架的抗癫痫药奠定基础。研究方法：采用以双酮酞嗪为起始原料,经氯代和肼解等反应,得到34个目标化合物。对所合成的化合物采用1H-NMR和IR确证化合物的结构；对所合成的化合物采用最大电惊厥实验评价了抗癫痫活性,采用旋转法评价了所合成化合物的神经毒性,将活性最好化合物进行多种化学物质诱导·的癫痫模型试验。研究结果：在对酞嗪并杂环类化合物研究中,发现具有高抗癫痫活性,低神经毒性的化合物14,其对抗最大电惊厥实验的半数有效量为9.3mg/kg,同时,该化合物展示出较低的神经毒性,综合评价该化合物明显优于卡马西平的作用结果。结论：(1)通过对母核的拼合,使抗癫痫活性有所提高；(2)得到化合物14一个具有较高抗癫痫活性,较低神经毒性的化合物；(3)本研究工作具有一定的参考意义,为进一步研究奠定基础。

全文目录

摘要  6-7
Abstract  7-11
第一章前言  11-14
第二章实验部分  14-24
  1.仪器和试剂  14
  2.目标化合物的合成路线  14-22
  3.化合物活性测定  22-24
    3.1 最大电惊厥实验（MES)  23
    3.2 旋转法测定神经毒性（Tox)  23
    3.3 皮下注射戊四挫（Sc-PTZ)实验  23
    3.4 腹腔注射异烟肼（ISO)实验  23
    3.5 皮下注射3-巯基丙酸（3-MP)实验  23
    3.6 腹腔注射硫代氨基服(TSC)实验  23-24
第三章结果与讨论  24-28
  1. 化学部分  24
  2. 药理部分  24-28
    2.1 化合物活性初筛  24-25
    2.2 较好化合物抗最大惊厥EDso和神经毒性TDso测定  25-26
    2.3 本文系列化合物的构效关系阐述  26
    2.4 对化学物质诱导惊厥的作用  26-28
第四章结论  28-29
参考文献  29-32
致谢  32-33
附图  33-43
综述  43-52
  参考文献  50-52

酞嗪并杂环化合物的合成及其抗癫痫活性研究

内容摘要

全文目录

相似论文