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3-氨基-6-烃氧基[1，2，4]三唑[3，4，α]酞嗪的合成和抗炎活性研究

作　者: 胡川
导　师: 全哲山
学　校: 延边大学
专　业: 药物化学
关键词: 3-氨基-[1，2，4]三唑[3，4-a]酞嗪合成耳廓肿胀度实验抗炎
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
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内容摘要

为了寻找高效低毒的抗炎化合物,本文以邻苯二甲酸酐为起始原料,设计合成了一系列化合物(6a-6u)。采用小鼠耳廓肿胀度实验,测定所合成的化合物的抗炎活性。药理结果显示,所合成的化合物都具有抗炎活性,尤其是化合物6h(3-氨基-6-(2-氯苯氧基)-[1,2,4]三唑[3,4-a]酞嗪)和6s(3-氨基-6-(4-氨基苯氧基)-[1,2,4]三唑[3,4-a]酞嗪)显示很好的抗炎活性(81%和83%抑制率,腹腔注射所试化合物0.5小时后)这比阳性对照药物布洛芬有更好的潜在活性(61%)。为了进一步探讨该化合物的抗炎活性,对化合物6h和6s进行了口服抗炎活性的评价试验。结果显示,化合物6s(84.35%抑制率,口服给药所试化合物2.5小时后)比化合物6h(75.05%抑制率)和阳性对照药物布洛芬(64.58%抑制率)在口服给药的给药途径下更具有抗炎活性,其生物利用度较高。

全文目录

摘要  5-6
Abstract  6-8
第一章前言  8-10
第二章化学部分  10-17
  2.1 化合物设计  10-11
  2.2 合成部分  11-17
第三章药理部分  17-18
  3.1 抗炎活性的药理模型  17
  3.2 数据处理方法  17-18
第四章结果与讨论  18-22
  4.1 合成部分  18
  4.2 药理部分  18-22
第五章结论  22-23
参考文献  23-26
致谢  26-27
研究生期间发表的的论文  27-28
附图  28-39
综述  39-50
  参考文献  48-50

3-氨基-6-烃氧基[1，2，4]三唑[3，4，α]酞嗪的合成和抗炎活性研究

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