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红花黄色素粉针剂的药代动力学研究

作　者: 邹恬
导　师: 王建明
学　校: 黑龙江中医药大学
专　业: 药剂学
关键词: 红花黄色素粉针剂羟基红花黄色素A 药代动力学血浆蛋白结合率体内分布
分类号: R286
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
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内容摘要

红花系菊科植物红花(Carthamustinctoriu:L.)的干燥管状花,广泛用于治疗冠心病、高血压和脑血管疾病等临床常见疾病,在传统用药中,红花给药方式主要是口服水煎液。红花黄色素(SY)是红花水提物中主要成分,其中轻基红花黄色素A(HSYA)是SY中的主要药效成分。对红花体内药代特性的研究较少,己有报道对红花注射液中红花黄色素及羟基红花黄色素A注射后的研究。本实验的目的在于研究家兔静脉注射红花黄色素粉针剂后羟基红花黄色素A (HSYA)的体内药代动力学；研究羟基红花黄色素A在家兔体内的血浆蛋白结合率；研究小鼠静脉注射红花黄色素粉针剂后羟基红花黄色素A的体内组织分布情况,为临床合理用药提供依据的。本文建立了高效液相色谱法测定家兔耳缘静脉注射红花黄色素粉针剂后HSYA在家兔血浆中的浓度。样品前处理采用四倍量甲醇沉淀蛋白,色谱条件为：色谱柱：DiamonsilTMRP C18色谱柱(4.6mm×200mm,5μm；流动相：甲醇-乙腈-0.2%磷酸水溶液(35：2：63)；流速：1ml/min；波长：403nm；柱温：40℃。药物动力学的研究是采用家兔耳缘静脉给药后,测定不同时间的血药浓度,用DAS2.1.1药物动力学软件处理,从而获得药物动力学相关数据。采用超滤离心法除掉血浆蛋白,并用高效液相色谱法对低、中、高剂量静脉注射后的羟基红花黄色素A血药浓度进行测定。小鼠30只,随机分成5组,每组6只。尾静脉注射红花黄色素粉针剂后,不同时间点采集血及心、肝、脾、肺、肾、脑组织,用高效液相色谱法进行含量测定,用DAS2.1.1软件计算药动学参数。采用上述方法对血浆、组织中的HSYA进行了行量测定,结果如下：(1)红花黄色素粉针剂中红花黄色素A在家兔体内呈现三室模型的特征,其主要参数t1/2α为18.396min,t1/2β为49.532min,t1/2γ为107.211min,AUC(0-∞)为8388.797mg/L·min。表明家兔静脉注射红花粉针剂,吸收较快,血药浓度较高,半衰期较长。(2)低、中、高三个剂量组的血浆蛋白结合率分别是77.22%、78.31%和78.10%,平均血浆蛋白结合率为77.88%。表明羟基红花黄色素A血浆蛋白结合率较高。(3)红花黄色素粉针剂中的红花黄色素A在小鼠体内分布较广,其AUC的大小顺序为血、肾、肝、肺、心、脾,脑中药物未能在此检测限下测出。

全文目录

目录  2-4
缩略语表  4-5
中文摘要  5-7
ABSTRACT  7-9
前言  9-10
第一章文献综述  10-36
  1 选题目的及意义  10-33
    1.1 临床研究现状  10-11
    1.2 中药红花的研究现状  11-24
    1.3 粉针剂的应用及研究现状  24-27
    1.4 中药粉针剂的研究现状  27-30
    1.5 中药药代动力学的研究现状  30-33
  2 立题依据及研究内容  33-36
    2.1 立题依据  33-34
    2.2 研究内容  34-36
第二章羟基红花黄色素A在家兔体内的药代动力学研究  36-44
  1 实验器材  36-37
  2 实验方法  37-38
  3 实验结果  38-42
  4 讨论  42-44
第三章羟基红花黄色素A的血浆蛋白结合率的研究  44-50
  1 实验器材  44-45
  2 实验方法  45-46
  3 血浆蛋白结合率的测定与计算  46-47
  4 实验结果  47-49
  5 讨论  49-50
第四章羟基红花黄色素A的体内分布研究  50-60
  1 实验器材  50
  2 实验方法  50-53
  3 体内分布研究  53
  4 实验结果  53-58
  5 讨论  58-60
第五章总结与讨论  60-62
致谢  62-63
参考文献  63-68
攻读硕士学位期间发表的学术论文  68-70
个人简历  70

红花黄色素粉针剂的药代动力学研究

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