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5-烃氧基四氮唑并[1，5-a]喹啉类化合物的合成及其抗惊厥和抗抑郁活性的研究

作　者: 王火箭
导　师: 全哲山
学　校: 延边大学
专　业: 药物化学
关键词: 抗惊厥 抗抑郁 强迫游泳实验 喹唑林 四氮唑
分类号: R96
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
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内容摘要


为了寻找更安全有效的新型抗癫痫药物,本文以2,4-二氯喹唑啉为原料,设计合成了一系列5-烃氧基四氮唑并[1,5-a]喹唑啉类化合物,并采用小鼠最大电惊厥实验(MES)初步测定了它们的抗惊厥活性。大多数化合物在腹腔注射测试物后表现出弱的抗惊厥活性。考虑到抑郁经常是癫痫的并发症,研究表明癫痫和抑郁可能有共同的发病机制,且临床上已有一些药物同时用于这两种疾病的的治疗。为此,我们也对这一系列化合物进行了抗抑郁活性的测定,采用小鼠的强迫游泳实验(FST)来评价,结果表明大多数化合物具有较显著的抗抑郁活性,5-己氧基四氮唑并[1,5-a]喹唑啉和4-甲氧基苯基四氮唑并[1,5-a]喹唑啉在腹腔注射测试物100mg/kg的剂量时表现出较好的抗抑郁活性,它们缩短小鼠游泳不动时间分别为62.2%和51.7%。

全文目录


摘要  5-6
Abstract  6-8
第一章 绪论  8-10
第二章 合成部分  10-17
  2.1 化合物设计  10-11
  2.2 化合物合成  11-17
第三章 药理部分  17-18
  3.1 抗惊厥活性的药理模型  17
  3.2 抗抑郁活性的药理模型  17-18
第四章 结果与讨论  18-22
  4.1 合成部分  18
  4.2 药理部分  18-22
第五章 结论  22-23
参考文献  23-27
致谢  27-28
研究生期间发表的论文  28-29
附图  29-39
附录  39-45

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药理学
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