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（±）△~3，2-羟基补骨脂酚及其类似物的合成

作　者: 石磊
导　师: 张建革；林国强；雷新胜
学　校: 郑州大学
专　业: 药物分析学
关键词: Δ~3,2-羟基补骨脂酚全合成 Claisen重排 Takai烯化反应 Negishi交叉偶联
分类号: R285.5
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
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内容摘要

补骨脂(Psoralea corylifolia L),一年生豆科植物,广泛分布于中国南部至印度,缅甸的广大南亚地区。其种子的提取物具有各种各样的生物学活性:抗氧化,抗感染,抗肿瘤,免疫抑制及蛋白络氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂等。△~3,2-羟基补骨脂酚是补骨脂种子的一种提取物,于1996年首次分离,1997年结构得到确认,最近的报道指出△~3,2-羟基补骨脂酚具有良好的多巴胺转运蛋白抑制功能,进而抑制多巴胺的再摄取,因而可调节突触间隙多巴胺的浓度。但其含量极低,且在空气中不稳定,易分解。本文首次建立了合成该类化合物及其类似物的方法,并根据此方法对消旋体△~3,2-羟基补骨脂酚进行了全合成。本文利用羟基丙酮为原料,通过Claisen重排,Takai烯化反应,Negishi交叉偶联等方法对消旋体△~3,2-羟基补骨脂酚进行了合成,该合成路线12步的总收率为9.4%,依此方法可对(±)△~3,2-羟基补骨脂酚进行不同位点的结构修饰,考察不同基团对其稳定性的影响,以便进一步构效关系研究,再此基础上筛选结构稳定,活性显著的化合物。

全文目录

摘要  3-4
Abstract  4-7
第一章前言  7-10
第二章合成路线的设计及可行性分析  10-16
  2.1 类似化合物补骨脂酚的合成回顾  10-13
  2.2 △~3,2-羟基补骨脂酚合成路线的设计及可行性分析  13-16
第三章合成路线的实施及结果讨论  16-30
  3.1 合成路线1  16-18
  3.2 合成路线2  18-20
  3.3 修正的路线2(Scheme3.7)的合成  20-24
  3.4 化合物9(Scheme3.13)的合成  24-25
  3.5 化合物20的合成  25-27
  3.6 (±)△3,2-羟基补骨脂酚的合成  27-28
  3.7 (±)△3,2-羟基补骨脂酚类似物的合成  28-30
第四章全文总结  30-31
参考文献  31-35
实验部分  35-61
附录:  61-119
  1.部分化合物谱图  61-112
  2.缩略词表  112-114
  3.部分化合物列表  114-119
致谢  119

（±）△~3，2-羟基补骨脂酚及其类似物的合成

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