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白藜芦醇类似物的合成及其生物活性的研究

作 者: 单韦
导 师: 陈国良
学 校: 沈阳药科大学
专 业: 药物化学
关键词: 白藜芦醇 类似物 合成 抗炎 抗血小板聚集
分类号: R284
类 型: 硕士论文
年 份: 2004年
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内容摘要


白藜芦醇(3,4,5-三羟基-反式-二苯乙烯)是一种植物抗逆素,广泛存在于葡萄和其它植物中。此化合物表现出抗炎、抗癌、抗血小板聚集、抗氧化和抗菌等多种生物活性。本论文中,以白藜芦醇作为先导化合物,设计并合成了28个化合物,包括10个中间体和18个目标化合物。28个化合物分为四种不同结构:甲氧基取代,羟基取代,乙酸(乙酸酯)类和Mannich碱。18个目标化合物未见文献报道,经核磁共振氢谱确认结构。 部分化合物经抗血小板聚集活性药理实验筛选,结果表明,它们无抗血小板聚集活性;以二甲苯致小鼠耳肿胀模型对部分化合物进行了初步抗炎活性筛选,实验结果显示:所有的化合物均有一定的抗炎活性,其中化合物RS8,RS10,RS18,RS22,RS27在200mg/kg剂量下具有较好的抗炎活性,但比同剂量的布洛芬略低。其它的药理实验正在进行中。

全文目录


缩略语  5-7
中文摘要  7-8
英文摘要  8-9
第一章 前言  9-20
  1.1 白藜芦醇的药理作用及其机理研究  10-19
  1.2 结语  19-20
第二章 目标化合物的合成路线的选择及讨论  20-31
  2.1 目标化合物设计依据  20-21
  2.2 合成路线的选择  21-25
  2.3 目标化合物及其中间体列表  25-29
  2.4 实验路线的讨论  29-31
第三章 合成实验部分  31-37
  3.1 实验部分  31-34
  3.2 实验讨论部分  34-37
第四章 药理实验  37-41
第五章 结论  41-42
致谢  42-43
参考文献  43-48
谱图  48-58

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中图分类: > 医药、卫生 > 中国医学 > 中药学 > 中药化学
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