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中药经皮给药两亲性热熔压敏胶的研究

作　者: 华丽丽
导　师: 李杨；赵忠夫
学　校: 大连理工大学
专　业: 高分子化学与物理
关键词: 经皮给药热熔压敏胶粘附性能两亲性药物释放
分类号: TQ436.3
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
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内容摘要

苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物(SIS)与增粘树脂等小分子熔融共混,可制备适于经皮给药系统的热熔压敏胶基质。传统的SIS热熔压敏胶具有疏水性,只适用于亲脂性药物的释放,不利于亲水性药物的释放,而中药含有相当量的亲脂和亲水性成分；本文采用物理共混和化学改性两种方法,制备了两亲性热熔压敏胶,形成有利于亲脂性和亲水性药物释放的双重通道。主要从以下三方面进行了研究：首先,采用SIS与丙烯酸乙酯/甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯嵌段共聚物(RLPO)熔融共混,配合其他小分子添加剂,制备SIS/RLPO热熔压敏胶。通过大量实验,考查了小分子对SIS/RLPO热熔压敏胶微观结构及粘附性能的影响规律,并确定了最佳配方。结果表明：聚乙二醇(PEG)分子量为2000时,既能保证体系足够的粘附性能(持粘力>48h,剥离强度为0.11KN/m),又不会导致加工温度过高；当PEG-2000/RLPO=80/100 (wt/wt)、邻苯二甲酸二辛酯(DOP)/SIS=16/100 (wt/wt)、矿物油/C5树脂/SIS=2/5/3 (wt/wt/wt)时,热熔压敏胶的性能最佳。其次,考查了SIS/RLPO不同配比下,共混物的微观结构以及共混后玻璃化转变温度(Tg)的变化；研究了共混组成对SIS/RLPO热熔压敏胶粘附性能和药物释放行为的影响。结果表明：当SIS/RLPO=1/2 (wt/wt)时,共混物形成双连续相结构；热分析表明SIS/RLPO共混物在高温区仅存在一个玻璃化转变温度(Tg),即SIS的PS相与RLPO具有一定的相容性；随着RLPO用量的增加,SIS/RLPO热熔压敏胶的粘附性能略有降低；随着RLPO加入,双连续相结构的形成,在共混体系中形成了亲水性通道,使得亲脂性药物的累积释放率逐渐降低、双亲性和亲水性药物的累积释放率逐渐增加。最后,利用甲酸和双氧水原位环氧化SIS,通过红外光谱、核磁共振、凝胶渗透色谱、差示扫描量热仪、扫描探针显微镜对环氧化后SIS(即ESIS)的微观结构进行表征,同时研究ESIS热熔压敏胶的粘附性能和药物释放行为。结果表明,环氧化反应优先发生在1,4-异戊二烯单元,随着环氧化度增加,ESIS分子量略有增大、环氧化PI的Tg也逐步增大,这与其微观结构密切相关。环氧化增加了热熔压敏胶的极性,粘附性能随环氧化度增加而增大,亲水性药物的累积释放率由0%逐渐增至30%。

全文目录

摘要  4-5
Abstract  5-11
引言  11-12
1 文献综述  12-35
  1.1 经皮给药系统  12-15
    1.1.1 经皮给药系统的概述  12
    1.1.2 经皮给药系统的发展史  12-13
    1.1.3 经皮给药系统的类型  13-15
  1.2 经皮给药用压敏胶基质  15-20
    1.2.1 压敏胶的种类  15-16
    1.2.2 压敏胶的粘合理论  16-17
    1.2.3 热熔压敏胶的种类  17-20
  1.3 SIS热熔压敏胶  20-26
    1.3.1 SIS热熔压敏胶的组成  20-23
    1.3.2 SIS热熔压敏胶的研究进展  23-26
  1.4 两亲性热熔压敏胶  26-31
    1.4.1 亲水性热熔压敏胶  26-27
    1.4.2 两亲性高聚物  27
    1.4.3 共混型压敏胶  27-31
  1.5 课题的立项依据及研究内容  31-35
    1.5.1 立项依据  31-32
    1.5.2 课题方案  32-33
    1.5.3 研究内容  33-35
2 小分子对SIS/RLPO热熔压敏胶性能的影响  35-53
  2.1 前言  35
  2.2 实验部分  35-37
    2.2.1 实验原料  35
    2.2.2 共混物的制备  35-36
    2.2.3 热熔压敏胶的制备  36
    2.2.4 热熔压敏胶贴片的制备  36-37
  2.3 测试与表征  37-39
    2.3.1 DSC分析  37
    2.3.2 软化点的测定  37-38
    2.3.3 粘附性能的测试  38-39
    2.3.4 微观结构分析  39
  2.4 结果与讨论  39-51
    2.4.1 PEG分子量的影响  39-40
    2.4.2 PEG用量的影响  40-44
    2.4.3 DOP用量的影响  44-45
    2.4.4 矿物油用量的影响  45-47
    2.4.5 C5树脂用量的影响  47-51
  2.5 本章小结  51-53
3 SIS/RLPO不同配比对热熔压敏胶性能的影响  53-65
  3.1 前言  53
  3.2 实验部分  53-55
    3.2.1 实验原料  53
    3.2.2 SIS与RLPO混合物的制备  53-54
    3.2.3 SIS/RLPO热熔压敏胶的制备  54-55
    3.2.4 热熔压敏胶贴片的制备  55
    3.2.5 含药贴片的制备  55
  3.3 测试与表征  55-57
    3.3.1 DSC分析  55
    3.3.2 软化点的测定  55
    3.3.3 粘附性能的测试  55
    3.3.4 微观结构分析  55
    3.3.5 药物的体外释放  55-57
  3.4 结果与讨论  57-63
    3.4.1 SIS/RLPO共混物的微观结构及相容性  57-59
    3.4.2 SIS/RLPO热熔压敏胶的粘附性能和软化点  59-60
    3.4.3 SIS/RLPO热熔压敏胶的药物释放性能  60-63
  3.5 本章小结  63-65
4 环氧化ESIS制备两亲性热熔压敏胶的研究  65-79
  4.1 前言  65
  4.2 实验部分  65-67
    4.2.1 实验原料  65
    4.2.2 环氧化ESIS的合成  65
    4.2.3 ESIS与各组分共混物的制备  65-66
    4.2.4 热熔压敏胶的制备  66
    4.2.5 热熔压敏胶贴片的制备  66-67
    4.2.6 含药贴片的制备  67
  4.3 测试与表征  67-68
    4.3.1 傅里叶变换红外光谱(FTIR)分析  67
    4.3.2 核磁共振(~1HNMR)分析  67
    4.3.3 凝胶渗透色谱(GPC)分析  67
    4.3.4 DSC分析  67
    4.3.5 热失重分析(TGA)  67
    4.3.6 粘附性能的测试  67
    4.3.7 微观结构分析  67
    4.3.8 药物的体外释放  67-68
  4.4 结果与讨论  68-78
    4.4.1 FT-IR分析  68
    4.4.2 ~1H-NMR分析  68-69
    4.4.3 GPC分析  69-70
    4.4.4 氧化反应动力学  70-71
    4.4.5 热稳定分析  71-72
    4.4.6 相容性分析  72-73
    4.4.7 热熔压敏胶的粘附性能  73-77
    4.4.8 热熔压敏胶的药物释放性能  77-78
  4.5 本章小结  78-79
结论  79-80
参考文献  80-86
附录A 主要符号的意义和单位  86-87
攻读硕士学位期间发表学术论文情况  87-88
致谢  88

中药经皮给药两亲性热熔压敏胶的研究

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