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芳香氮芥Schiff碱类化合物的合成及其生理活性研究

作　者: 张星
导　师: 张书文
学　校: 河北大学
专　业: 应用化学
关键词: 抗肿瘤药物抗菌药物芳香氮芥 Schiff碱生理活性
分类号: R96
类　型: 硕士论文
年　份: 2010年
下　载: 88次
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内容摘要

氮芥类化合物是临床上常用的抗肿瘤药物,对各种肿瘤细胞都有强烈的杀灭作用。作为一种烷化剂,氮芥类化合物不仅能够抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞,同时也会抑制其它增生较快的正常细胞,因而会产生许多严重的毒副作用；另外,氮芥还具有免疫抑制作用,能够降低机体的防御功能,从而使细菌病毒等趁虚而入引起各种感染。因此,对氮芥类化合物进行结构修饰,合成低毒副作用甚至无毒副作用的新型氮芥类化合物已成为抗肿瘤药物研发的重要途径。本实验以研究开发新的具有较强抗肿瘤活性、较低毒副作用的抗癌药物为目的,用具有杀菌、抗病毒、抗肿瘤等生物活性的Schiff碱对氮芥进行结构修饰,期望能在一定程度上降低氮芥的毒副作用,提高其治疗指数,同时在一定程度上降低病人因化疗后免疫能力下降而导致感染的风险。为此本实验设计并合成了16个新型的芳香氮芥Schiff碱类化合物。本论文的具体内容如下：1.综述了氮芥和Schiff碱两类化合物作为抗肿瘤、抗菌药物的起源、分类、作用机制及其合成、应用等方面的研究现状和发展趋势。2.利用对氨基苯氮芥与各种芳香醛反应合成了16个未见报道的芳香氮芥Schiff碱类化合物。3.用IR、1HNMR, MS对所合成的化合物进行了结构表征。4.探讨了反应温度、反应时间、物料比及反应物的结构对产率的影响,通过实验优化并确定了最佳反应条件。5.用滤纸片法对所合成的芳香氮芥Schiff碱类化合物进行了体外抗菌活性研究。6.用SRB法、MTT法对所合成的芳香氮芥Schiff碱类化合物进行了体外抗肿瘤活性研究。

芳香氮芥Schiff碱类化合物的合成及其生理活性研究

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