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中链脂肪酸脂质体的制备
作 者: 王瑞莲
导 师: 刘成梅
学 校: 南昌大学
专 业: 食品科学
关键词: 中链脂肪酸 脂质体 薄膜-超声法 动态超高压微射流法 冷冻干燥
分类号: TQ463
类 型: 硕士论文
年 份: 2007年
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内容摘要
脂质体作为一种重要载体,能够提高制剂稳定性、提高生物利用度及靶向性。与长链脂肪酸相比,中链脂肪酸具有吸收快,无积蓄,几乎全部作为能量来消耗等特点。本实验旨在研究中链脂肪酸脂质体悬浮液和冻干制剂的制备,并对脂质体进行质量评价。以粒径、Zeta电位、包封率为主要考察指标,分别采用薄膜-超声法、逆向蒸发法、改良乙醇注入法、冻融法制备中链脂肪酸脂质体并进行比较,确定薄膜-超声法为佳。最佳工艺处方为磷脂与胆固醇之比为3∶1,中链脂肪酸与总脂材比为1∶10,表面活性剂(吐温-80)与膜材之比为3∶10,制备温度为35℃。最佳工艺条件下制备的脂质体的平均粒径为240.4±20.3nm,Zeta电位为-52.27±3.2mV,包封率可达82.90%。对动态超高压微射流法制备脂质体的工艺处方进行了研究,并确定该法制备脂质体的工艺为100MPa均质2次,磷脂的浓度为3%~4%,中链脂肪酸和大豆磷脂的质量比为1∶10,按此工艺制得的脂质体包封率为71.52%,平均粒径为85.0±36.3nm,Zeta电位为-57.70±2.1mV。采用真空冷冻干燥技术制备了前体脂质体,确定了最佳工艺和冻干保护剂配方是蔗糖∶甘露醇∶大豆磷脂为1.5∶1∶1,-80℃真空度为0.1mbar的真空冷冻干燥机中干燥48h。对脂质体的理化性质进行了考察,冻干前后粒径分别为250.1±13.2nm和263.3±21.6nm,Zeta电位分别为-44.93±2.5mV和-43.02±1.2mV,包封率分别为81.3%和79.2%,表明冻干后脂质体基本能够保持原来的性质。
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全文目录
摘要 3-4 Abstract 4-9 第1章 引言 9-23 1.1 中链脂肪酸(MCFA)的研究 9-10 1.1.1 中链脂肪酸的代谢特征 9 1.1.2 中链脂肪酸的应用 9-10 1.2 脂质体的研究进展及应用 10-22 1.2.1 脂质体简介 11-19 1.2.2 脂质体的应用 19-22 1.3 研究的目的和意义 22 1.4 本研究工作的主要创新点 22-23 第2章 中链脂肪酸含量的测定 23-27 2.1 仪器与试剂 23 2.2 实验方法 23-24 2.2.1 色谱条件 23-24 2.2.2 脂肪酸的甲酯化 24 2.3 结果与分析 24-26 2.3.1 标准品和待测样品的色谱图 24-25 2.3.2 标准曲线的绘制 25-26 2.3.3 中链脂肪酸含量的测定 26 2.4 本章小结 26-27 第3章 传统方法制备中链脂肪酸脂质体及包封率的测定 27-45 3.1 仪器与试剂 27-28 3.2 实验方法 28-30 3.2.1 中链脂肪酸脂质体悬浮液的制备方法 28-29 3.2.2 脂质体的粒径和粒度分布的测定 29 3.2.3 脂质体的Zeta电位的测定 29 3.2.4 稳定性参数K_ε值的测定 29 3.2.5 脂质体物理及化学稳定性的初步考察 29-30 3.2.6 脂质体包封率的测定 30 3.3 结果与分析 30-43 3.3.1 中链脂肪酸脂质体包封率测定的研究 30-32 3.3.2 中链脂肪酸脂质体制备方法的筛选 32-34 3.3.3 制备工艺的考察及处方的筛选 34-42 3.3.4 最佳工艺条件下脂质体的包封率和粒度 42-43 3.4 本章小结 43-45 第4章 动态超高压微射流法制备中链脂肪酸脂质体 45-57 4.1 仪器与试剂 46-47 4.2 实验方法 47-48 4.2.1 动态超高压微射流法制备中链脂肪酸脂质体 47 4.2.2 脂质体的粒径和粒度分布的测定 47-48 4.2.3 脂质体的Zeta电位的测定 48 4.2.4 脂质体包封率的测定 48 4.3 结果与分析 48-56 4.3.1 动态超高压微射流法制备脂质体工艺的考察 48-52 4.3.2 动态超高压微射流法制备脂质体制备处方的考察 52-53 4.3.3 动态超高压微射流法制备的中链脂肪酸脂质体包封率的测定 53-56 4.4 本章小结 56-57 第5章 中链脂肪酸脂质体悬浮液理化性质及稳定性研究 57-72 5.1 仪器与试剂 57 5.2 试验方法 57-61 5.2.1 中链脂肪酸脂质体悬浮液理化性质的考察 57-60 5.2.2 脂质体悬浮液稳定性考察 60-61 5.3 结果与分析 61-70 5.3.1 中链脂肪酸脂质体悬浮液理化性质 61-68 5.3.2 脂质体悬浮液的稳定性 68-70 5.4 本章小结 70-72 第6章 中链脂肪酸冷冻干燥脂质体的制备 72-92 6.1 仪器与试剂 72-73 6.2 试验方法 73-74 6.2.1 中链脂肪酸脂质体冻干制剂制备方法 73 6.2.2 中链脂肪酸脂质体冻干制剂制备的工艺流程 73-74 6.2.3 脂质体的重建 74 6.3 结果与分析 74-91 6.3.1 冷冻干燥工艺的单因素考察 74-76 6.3.2 冻干脂质体水化方法的考察 76-77 6.3.3 冷冻干燥处方的筛选 77-81 6.3.4 脂质体的理化性质对冻干的影响 81-82 6.3.5 中链脂肪酸脂质体冻干产品的质量评价 82-89 6.3.6 脂质体冻干保护机理的探讨 89-91 6.4 本章小结 91-92 第7章 结论与展望 92-95 7.1 结论 92-94 7.2 进一步的工作方向 94-95 致谢 95-96 参考文献 96-102 攻读学位期间的研究成果 102
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中图分类: > 工业技术 > 化学工业 > 制药化学工业 > 有机化合物药物的生产
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