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盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体乳膏的制备

作　者: 丁志荣
导　师: 滕亮
学　校: 新疆医科大学
专　业: 药剂学
关键词: 盐酸去氢骆驼蓬碱乳膏脂质体止痒
分类号: R944
类　型: 硕士论文
年　份: 2010年
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内容摘要

目的:研制可迅速起效与局部延效的盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体乳膏,并对其透皮吸收进行研究,探讨脂质体技术在民族药透皮吸收制剂中的应用规律。方法:1)以乳膏的外观、均匀性、涂布性、粘度、粒径、高温试验结果、离心试验结果为评价指标,采用综合评分法计算总分,建立乳膏客观评价体系,采用均匀试验设计优选盐酸去氢骆驼蓬碱乳膏处方组成;2)通过建立瘙痒模型确定盐酸去氢骆驼蓬碱乳膏止痒药效的量效关系;3)以加样回收率为指标,确定合适的盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体包封率测定方法;4)以包封率为指标,采用均匀试验设计分别优选薄膜分散法、注入法、逆向蒸发法以及pH梯度法的最优工艺条件,并将各法优选结果进行横向比较,确定最优脂质体制备方法;5)以瘙痒次数和瘙痒持续时间为指标,进行普通乳膏制剂与脂质体乳膏制剂的药效学对比;6)以透皮吸收速率和皮内药物滞留量为指标进行两种制剂的透皮吸收研究;结果:1)优化后的乳膏处方为:单硬脂酸甘油酯(8%)、凡士林(5%)、蜂蜡(6.1%)、司盘-60(1.1%)、吐温-80(1.9%);2)盐酸去氢骆驼蓬碱乳膏对磷酸组胺、5-羟色胺引起的瘙痒均有抑制作用,且高、中剂量组的止痒效果优于皮炎平乳膏; 3)以PBS为洗脱剂的葡聚糖凝胶柱层析法可有效分离脂质体与游离药物,高中低浓度组的平均加样回收率分别为100.04%、102.2%、97.38%; 4) pH梯度法是最适合盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体的制备方法,其平均包封率为85.32%;5)三种不同含量的盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体乳膏对磷酸组胺、5-羟色胺引起的瘙痒均有明显抑制作用,其中30%含量的脂质体乳膏的止痒效果优于普通乳膏;6)含30%脂质体乳膏比普通乳膏透皮吸收速率小,皮内药物滞留量大,为盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体乳膏的优选处方。结论:优选出的30%盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体乳膏处方合理,生产工艺稳定、科学、可行。止痒药效学及透皮吸收实验表明30%盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体乳膏具有明显的迅速止痒和局部延效作用。

全文目录

摘要  7-8
ABSTRACT  8-9
前言  9-11
实验内容  11-40
  1. 实验材料  11-12
  2. 实验方法与结果  12-40
    2.1 盐酸去氢骆驼蓬碱普通乳膏剂制剂工艺的研究  13-16
    2.2 盐酸去氢骆驼蓬碱乳膏止痒药效学研究  16-17
    2.3 盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体乳膏制剂工艺的研究  17-31
    2.4 盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体乳膏止痒药效学的研究  31-32
    2.5 盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体乳膏透皮吸收研究  32-40
讨论  40-43
小结  43-44
致谢  44-45
参考文献  45-49
综述  49-57
攻读硕士学位期间发表的学术论文  57-58
导师评阅表  58

盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体乳膏的制备

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