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左氧氟沙星缓释胶囊的研究

作　者: 顾鹏飞
导　师: 易以木
学　校: 华中科技大学
专　业: 药剂学
关键词: 左氧氟沙星缓释胶囊星点设计质量标准
分类号: R944
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
下　载: 88次
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内容摘要

左氧氟沙星属于第三代氟喹诺酮类合成抗菌药,是氧氟沙星的左旋光学异构体,具有抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收完全、体内分布广、生物利用度高等的特点,其常规制剂服用次数频繁,给患者带来很大不便。因此本文以减小给药频率,减轻血药浓度峰谷波动为目的,研制了主药含量150mg,12小时缓慢释放的左氧氟沙星缓释胶囊。建立了高效液相色谱法用于制剂中药物的含量测定,建立了紫外分光光度法用于释放度的测定。处方前研究表明:左氧氟沙星溶解性能良好,油/水分配系数适宜,且具有较为明显的pH依赖性;测得解离常数约为5.4938;原料药较稳定,光照条件下有一定降解。采用先制备骨架型缓释颗粒,再填装普通明胶胶囊壳的制剂方法,以相似因子f₂作为考察指标,单因素考察了骨架材料、填充剂、致孔剂的种类及用量,确定羟丙甲纤维素、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮三者用量为影响制剂释放特性的显著因素,结合星点设计-效应面法优化处方设计,得到的最优处方经验证,释放度及整体释药特性符合本研究的要求。建立了用于放大生产的稳定的工艺路线。建立了左氧氟沙星缓释胶囊的质量标准。释放度测定表明本文所采用的处方及工艺稳定可控,重现性良好;释放机理研究表明:Higuchi方程为所研制制剂的最佳拟合模型,所拟合的Ritger-Peppas方程的特征参数n=0.6631,提示胶囊的释放是扩散和骨架溶蚀协同作用的结果,且两者对药物释放的影响相当。进行了制剂的影响因素试验,考察了制剂在各种极端条件下的性质,结果表明制剂具有较好的稳定性。

全文目录

中文摘要  6-7
英文摘要  7-9
前言  9-11
第一章左氧氟沙星缓释胶囊处方前研究  11-26
  1. 仪器和试药  11
  2. 方法和结果  11-23
    2.1 体外分析方法的建立  11-20
    2.2 左氧氟沙星的基本理化性质研究  20-23
  3. 讨论  23-24
  4. 小结  24-26
第二章左氧氟沙星缓释胶囊的研制  26-44
  1. 仪器和试药  26
  2. 方法和结果  26-40
    2.1 基本工艺流程  26-27
    2.2 处方筛选及优化  27-37
    2.3 放大生产工艺确定及最佳处方验证  37-39
    2.4 不同因素对释放度测定的影响  39-40
  3. 讨论  40-43
  4. 小结  43-44
第三章左氧氟沙星缓释胶囊的质量标准研究和初步稳定性考察  44-59
  1. 仪器和试药  44
  2. 方法和结果  44-58
    2.1 性状  44
    2.2 鉴别  44-45
    2.3 含量测定  45
    2.4 装量差异检查  45-46
    2.5 有关物质检查  46-47
    2.6 释放度检查  47-50
    2.7 左氧氟沙星缓释胶囊释放机制研究  50-56
    2.8 左氧氟沙星缓释胶囊的初步稳定性考察  56-58
  3. 讨论  58
  4. 小结  58-59
全文结论  59-60
参考文献  60-64
附图  64-72
综述  72-95
  参考文献  89-95
致谢  95

左氧氟沙星缓释胶囊的研究

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