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取代哌啶氧化叔胺的合成研究

作　者: 赵帅
导　师: 李春葆
学　校: 天津大学
专　业: 有机化学
关键词: 乙型肝炎病毒 抗病毒 有机合成 叔胺氧化物
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
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内容摘要


乙型肝炎是我国当前流行最广泛、危害最严重的一种传染病,是由乙型肝炎病毒引起的肝脏炎性损害。拉米夫定和干扰素等已用于抗乙肝病毒的一线治疗,但副作用明显。同时,研究开发新的更加安全有效的药物仍是该领域的热点。我们发现具有抗乙肝病毒活性的化合物,在此基础上又继续合成了4种类似物。分别是用N-甲基哌啶酮与苯胺、对甲基苯胺、甲萘胺、邻甲氧基苯胺通过还原胺化反应,制备1-甲基-4-(N-苯基)氨基哌啶,1-甲基-4-(N-对甲基苯基)氨基哌啶,1-甲基-4-(N-1-萘基)氨基哌啶,1-甲基-4-(N-邻甲氧基苯基)氨基哌啶。然后用乙酸酐通过酰化反应分别得到1-甲基-4-(N-乙酰基-N-苯基)氨基哌啶,1-甲基-4-(N-乙酰基-N-对甲基苯基)氨基哌啶,1-甲基-4-(N-乙酰基-N-1-萘基)氨基哌啶,1-甲基-4-(N-乙酰基-N-邻甲氧基苯基)氨基哌啶。最后用H2O2氧化,得到1-甲基-4-(N-乙酰基-N-苯基)氨基-1-氧代哌啶,1-甲基-4-(N-乙酰基-N-对甲基苯基)氨基-1-氧代哌啶,1-甲基-4(N-乙酰基-N-1-萘基)氨基-1-氧代哌啶,1-甲基-4-(N-乙酰基-N-邻甲氧基苯基)氨基-1-氧代哌啶。目标产物通过红外光谱和核磁共振波谱进行结构鉴定。

全文目录


中文摘要  3-4
ABSTRACT  4-7
第一章 前言  7-18
  1.1 乙肝发病的机理  7-9
  1.2 乙肝抗病毒治疗的现状  9-17
    1.2.1 核苷类抗乙肝病毒药  9-15
      1.2.1.1 拉米夫定(Lamivudine)  9-10
      1.2.1.2 阿昔洛韦(ACV)和法昔洛韦(VCV)  10-11
      1.2.1.3 恩曲他滨(Emtricitabine, FTC)  11-12
      1.2.1.4 克拉夫定(Clevudine, L-FMAU)  12-13
      1.2.1.5 阿德福韦酯(Adefovir dipivoxil, ADV)  13-15
    1.2.2 免疫调节剂类抗乙肝病毒药物  15
    1.2.3 中医中药类抗乙肝病毒药物  15-17
      1.2.3.1 苦参  15-16
      1.2.3.2 叶下珠  16
      1.2.3.3 猪苓  16-17
  1.3 选题意义  17-18
第二章 实验部分  18-26
  2.1 仪器与试剂  18
  2.2 实验准备  18
    2.2.1 重蒸乙醇的制备  18
  2.3 实验步骤  18-26
    2.3.1 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-苯基）氨基-1-氧代哌啶的制备  18-20
      2.3.1.1 1-甲基-4-N-苯基氨基哌啶的制备  18-19
      2.3.1.2 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-苯基）氨基哌啶的制备  19
      2.3.1.3 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-苯基）氨基-1-氧代哌啶的制备  19-20
    2.3.2 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-对甲基苯基）氨基-1-氧代哌啶的制备  20-21
      2.3.2.1 1-甲基-4-（N-对甲基苯基）氨基哌啶的制备  20
      2.3.2.2 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-对甲基苯基）氨基哌啶的制备  20-21
      2.3.2.3 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-对甲基苯基）氨基-1-氧代哌啶的制备  21
    2.3.3 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-1-萘基）氨基-1-氧代哌啶的制备  21-23
      2.3.3.1 1-甲基-4-（N-1-萘基）氨基哌啶的制备  21-22
      2.3.3.2 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-1-萘基）氨基哌啶的制备  22-23
      2.3.3.3 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-1-萘基）氨基-1-氧代哌啶的制备  23
    2.3.4 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-邻甲氧基苯基）氨基-1-氧代哌啶的制备  23-26
      2.3.4.1 1-甲基-4-（N-邻甲氧基苯基）氨基哌啶的制备  23-24
      2.3.4.2 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-邻甲氧基苯基）氨基哌啶的制备  24
      2.3.4.3 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-邻甲氧基苯基）氨基-1-氧代哌啶的制备  24-26
第三章 结果与讨论  26-40
  3.1 化合物谱图解析  26-38
    3.1.1 化合物的核磁共振氢谱解析（~1H-NMR）  26-38
      3.1.1.1 1-甲基-4-（N-苯基）氨基哌啶  26-27
      3.1.1.2 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-苯基）氨基哌啶  27-28
      3.1.1.3 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-苯基）氨基-1-氧代哌啶  28-29
      3.1.1.4 1-甲基-4-（N-对甲基苯基）氨基哌啶  29-30
      3.1.1.5 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-对甲基苯基）氨基哌啶  30-31
      3.1.1.6 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-对甲基苯基）氨基-1-氧代哌啶  31-32
      3.1.1.7 1-甲基-4-（N-1-萘基）氨基哌啶  32-33
      3.1.1.8 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-1-萘基）氨基哌啶  33-34
      3.1.1.9 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-1-萘基）氨基-1-氧代哌啶  34-35
      3.1.1.10 1-甲基-4-（N-邻甲氧基苯基）氨基哌啶  35-36
      3.1.1.11 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-邻甲氧基苯基）氨基哌啶  36-37
      3.1.1.12 1-甲基-4-（N-乙酰基-N-邻甲氧基苯基）氨基-1-氧代哌啶  37-38
    3.1.2 化合物的红外谱图解析(IR)  38
  3.2 产物构型讨论  38-40
参考文献  40-43
发表论文和参加科研情况说明  43-44
附录  44-57
致谢  57

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学
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