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3-（羟基取代苯甲酰基）和3-（羟基取代肉桂酰基）齐墩果酸衍生物的合成及抗癌活性研究

作　者: 吴晓东
导　师: 许永男
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 齐墩果酸 衍生物 抗癌
分类号: R91
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
下　载: 24次
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内容摘要


齐墩果酸（oleanolic acid）为五环三萜类化合物，广泛分布于植物界，具有护肝、解肝毒、降糖、降血脂、抗溃疡、消炎、抗HIV和抗肿瘤等多种生物活性。本文以齐墩果酸为先导化合物，设计并合成了19个齐墩果酸衍生物，其中10个目标化合物，9个中间体产物。化合物经IR、1HNMR、MS、13C NMR分析确证结构。初步体外抗癌活性筛选结果表明，目标化合物BO15(IC50=3.78μg／mL)和BO19(IC50=4.09μg／mL)对人肺癌细胞（A549）具有一定的抑制肿瘤细胞增殖活性。它们对肿瘤细胞株的半数有效抑制浓度IC50与顺铂的在同一数量级。为今后化合物的结构改造，合成更高活性的化合物提供了理论依据和参考。进一步的合成和抗癌活性研究正在进行中。

全文目录


中文摘要  9-10
ABSTRACT  10-11
第一章 前言  11-19
  1.1 分布和来源  11
  1.2 齐墩果酸的生物活性  11-17
  1.3 齐墩果酸的毒性  17
  1.4 齐墩果酸的应用  17-19
第二章 目标化合物设计和路线选择  19-28
  2.1 研究设计背景  19
  2.2 目标化合物设计  19-23
  2.3 合成路线选择  23-28
第三章 试验部分  28-37
  3.1 实验仪器  28
  3.2 制备苄氧基羧酸的一般步骤  28-29
  3.3 制备乙氧甲叉氧基羧酸的一般方法  29
  3.4 生成酰氯的一般方法  29
  3.5 与OA成酯的一般方法  29
  3.6 脱苄基的一般方法  29
  3.7 缩醛水解的一般方法  29
  3.8 3-羟基苯甲酸的制备  29-30
  3.9 3-羟基肉桂酸的制备  30
  3.10 苄氧基羧酸的制备  30-31
  3.11 乙氧甲叉氧基苯甲酸的制备  31
  3.12 OA衍生物的制备  31-37
第四章 结果与讨论  37-44
  4.1 化学实验部分  37-42
  4.2 抗癌活性试验部分  42
  4.3 讨论  42-44
第五章 结论  44-45
参考文献  45-49
硕士在读期间发表学术论文  49-50
致谢  50-51
附图  51-71

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学
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