学位论文 > 优秀研究生学位论文题录展示

蕾二歧灯芯柳珊瑚活性成分和构效关系研究

作　者: 姜梅
导　师: 张文
学　校: 第二军医大学
专　业: 药物化学
关键词: 柳珊瑚 Dichotella gemmacea briarane二萜甾体皂苷构效关系细胞毒活性
分类号: R284.2
类　型: 硕士论文
年　份: 2013年
下　载: 6次
引　用: 0次
阅　读: 论文下载

内容摘要

从20世纪中期开始对珊瑚的研究至今，国内外的科学家已从珊瑚分离得到许多结构新颖且具有显著生物活性的化合物，这些化合物应用前景十分广阔。本课题组对采自我国南海的蕾二歧灯心柳珊瑚（Dichotella gemmacea）进行了系统研究，从中分离得到大量的briarane型二萜并进行体外活性测试，结果表明这些二萜类化合物的对人肺腺癌细胞(A549)、人骨肉瘤细胞(MG63)具有不同程度的抑制作用，有些化合物的活性甚至强于阳性对照药，而且有明显的构效关系。为了得到更多的活性物质并研究其构效关系，本课题继续对该种珊瑚进行研究。用丙酮和甲醇提取粉碎后的蕾二歧灯芯柳珊瑚，然后运用溶剂分步萃取以及硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反相柱色谱和高效液相制备等多种色谱分离方法，从其乙醚萃取部位共分离鉴定了61个briarane型二萜类化合物（DI-1~61）和4个甾体皂苷类化合物（ZG-1~4），其中10个二萜（DI-1~10）和3个甾体皂苷类化合物（ZG-2~4）为新化合物，7个briarane型二萜类化合物DI-23、DI-25、DI-41、DI-51、DI-53、DI-60、DI-61和甾体皂苷类化合物ZG-1~4为首次从该种柳珊瑚中分离得到。运用1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY、HMQC、HMBC、NOESY、MS、ORD、UV和IR等波谱技术并结合文献资料确定了它们的结构，并运用CD图谱和生源关系推测出具有11,20-环氧-3,5(6)-二烯结构的6个化合物的绝对立体构型。在体外抗肿瘤活性筛选中，化合物DI-1、DI-11~17、DI-20、DI-26~33、DI-35~40、DI-43~49、DI-52、DI-55~59、ZG-1和ZG-4对A549细胞显示有细胞毒活性，DI-1、DI-4、DI-7、DI-8、DI-11~17、DI-20、DI-26~28、DI-30~33、DI-35~38、DI-40、DI-45~50、DI-52、DI-53、DI-55~61、ZG-1、ZG-3和ZG-4对MG63细胞显示有细胞毒作用；抗菌活性筛选中，化合物DI-3~5、DI-7、DI-25、DI-41和DI-53对巨大芽孢杆菌（Bacillusmegaterium）有抑制作用；DI-5、DI-6、ZG-1和ZG-2对灰霉菌（Botrytis cinerea）有抑制作用。本课题运用多种现代色谱分离技术，对采自中国南海北海域的蕾二歧灯芯柳珊瑚的化学成分和体外活性进行了系统研究。特别是对briarane型二萜类化合物进行了系统的分离、结构测定和构效关系研究，并首次从该种珊瑚中分离得到了两种构型的甾体皂苷，为寻找海洋生物活性成分积累了新的研究资料。从研究结果同时也揭示了我国南海海洋生物具有的生物和化学多样性，显示出了南海海洋生物资源具有的研究潜力，为进一步开发和利用我国丰富的海洋生物资料提供了科学依据。

蕾二歧灯芯柳珊瑚活性成分和构效关系研究

内容摘要

全文目录

相似论文