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吲哚基苯并咪唑类化合物的合成及其抑制胃酸活性的研究

作　者: 袁志法
导　师: 程卯生
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 抗溃疡 H~+/K~+-ATP酶抑制剂 Ullmann反应
分类号: R96
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
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内容摘要


消化性溃疡(peptic ulcer)是一种常见病和多发病，发病率约占人口的15％左右。胃溃疡的发病主要与胃酸分泌过多有关，因此，抑制胃酸分泌的药物一直是抗消化性溃疡药物开发的热点之一。本文详细叙述了胃溃疡的发病机制，以及抗胃溃疡药物的发展现状。IY-81149(艾普拉唑)是由韩国一洋药品株式会社于1995年开发的新型质子泵抑制剂，具有5-吡咯基-2-巯基苯并咪唑结构，根据“me too”策略，设计合成了18个未见文献报道的吲哚基苯并咪唑类化合物，并经过~1H-NMR和MS确证其结构。通过对所设计的合成路线进行系统研究，以2-硝基苯胺为起始原料，得到重要中间体2-硝基-4-碘-乙酰苯胺。以L-脯氨酸为配体进行Ullmann反应，得到关键中间体4-吲哚基-2-硝基苯胺。经脱保护、硝基还原、环合得到2-巯基-5-吲哚基苯并咪唑。再与2-氯甲基吡啶衍生物对接，得到硫醚化合物；硫醚化合物经间氯过氧苯甲酸(MCPBA)氧化，得到亚砜化合物；经钨酸钠／过氧化氢氧化得到砜类化合物。体内药理实验表明，所设计的18个化合物中，有14个表现出较强的抑酸活性，其中BO-O2的活性最佳，与阳性对照药潘妥拉唑钠的抑酸能力无显著性差异，需要做进一步研究。

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药理学
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