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N-芳基取代异硫脲类H～+/K～+-ATP酶抑制剂的合成及活性研究

作　者: 吴安辉
导　师: 程卯生
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 抗溃疡 H~+/K~+-ATP酶抑制剂 N-芳基异硫脲 合成 QSAR CoMFA
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2002年
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内容摘要


H+／K+-ATP酶抑制剂是继组胺H2-受体拮抗剂之后一种新型的抑酸类抗溃疡药物。本文简述了H+／K+-ATP酶抑制剂的作用机制和发展概况。在前期工作的基础上，设计、合成了吡啶和喹啉取代的两类异硫脲化合物，研究其对H+／K+-ATP酶抑制作用的构效关系。本文共合成了20个未见文献报道的目标化合物，并经1H-NMR，13C-NMR和MS确证其结构。 采用大鼠游离胃灌注方法考察目标化合物对胃酸分泌的影响，结果表明：其中有12个目标化合物的抑酸活性强于或相当于阳性对照药泮妥拉唑钠，化合物BTU-08的抑酸作用最强，为阳性对照药的1.7倍。喹啉环取代的目标化合物的活性优于吡啶环取代的目标化合物。 根据测定的药理活性数据，应用CoMFA技术研究了该类化合物的QSAR，得到了电性效应及场效应对该类化合物活性的影响规律，在此规律基础上对能够增强活性的化合物结构给予预测，为进一步结构修饰以获得更好活性的H+／K+-ATP酶抑制剂提供了指导。

全文目录


英文摘要  5-6
中文摘要  6-7
1 前言  7-13
2 目标化合物的设计及合成路线  13-16
  2.1 目标化合物的设计  13
  2.2 合成路线的选择  13-16
3 结果与讨论  16-22
  3.1 合成工艺讨论  16-17
  3.2 目标化合物的结构特征  17
  3.3 目标化合物一览表  17-19
  3.4 药理实验结果  19-20
  3.5 定量构效关系  20-22
4 实验部分  22-32
  4.1 化学合成  22-30
  4.2 药理实验  30
  4.3 定量构效关系  30-32
5 结论  32-33
6 致谢  33-34
7 参考文献  34-38
8 附图  38-62

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学
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