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第一部分：基于具有心脑血管活性的天然产物衍生物的设计与合成第二部分：重酒石酸卡巴拉汀有关物质的合成

作　者: 李静雅
导　师: 吴松
学　校: 北京协和医学院
专　业: 药物化学
关键词: 腺苷调血脂 PN1 神经保护卡巴拉汀有关物质
分类号: R914.5
类　型: 硕士论文
年　份: 2013年
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内容摘要

本论文包括两部分内容：1.基于具有心脑血管活性的天然产物衍生物的设计与合成；2.重酒石酸卡巴拉汀有关物质的合成。第一部分：基于具有心脑血管活性的天然产物衍生物的设计与合成心脑血管疾病是一种严重威胁人类,特别是50岁以上中老年人健康的常见病,它可分为心血管疾病和脑血管疾病。心血管疾病发病最主要原因为动脉粥样硬化,而高脂血症是动脉粥样硬化的病理基础,因此预防及治疗心血管疾病最重要的是降低血脂。本课题组前期研究以虫草素为先导物,发现了一种具有调血脂活性的化合物WS070117,本论文以其作为先导物,进一步设计合成了13个衍生物,动物体内实验结果表明部分化合物具有较好的调血脂活性。脑血管疾病中是以缺血性疾病的发病率占据首位,在针对缺血性脑血管疾病的治疗药物研究中,神经保护剂是具有潜在应用前景的一大类药物,前期研究发现姜黄素衍生物PNl具有神经保护活性,本论文以其为先导物,设计合成衍生物34个,相关化合物活性正在测试中。此部分所有化合物化学结构均经MS和NMR鉴定。第二部分：重酒石酸卡巴拉汀有关物质的合成重酒石酸卡巴拉汀是胆碱酯酶抑制剂类抗老年痴呆药物,在临床上主要用于治疗轻、中度老年痴呆症。为了有效控制重酒石酸卡巴拉汀的原料药及其制剂中的有关物质含量,制备原料药及其制剂中可能含有的微量杂质作为研究时的对照品尤为重要。本论文结合卡巴拉汀的结构及其相关合成路线,以及国外相关药物的质量标准合成了8个有关物质,其化学结构均经MS和NMR鉴定,且纯度合格,可作为药品质量研究用的对照品。

全文目录

摘要  4-5
Abstract  5-6
第一部分基于具有心脑血管活性的天然产物衍生物的设计与合成  6-154
  第一章心脑血管疾病治疗药物的研究进展  6-18
  第二章实验设计  18-25
    1. 具有调血脂活性的取代腺苷衍生物的设计  18-20
    2. 具有神经保护等多种活性物质PN1的合成及其衍生物的设计  20-25
  第三章药理活性研究  25-32
  第四章结果与讨论  32-36
  第五章化合物一览表  36-41
  第六章实验部分  41-67
  参考文献  67-71
  附图  71-154
第二部分重酒石酸卡巴拉汀有关物质的合成  154-181
  第一章研究背景  154-155
  第二章立题依据  155-156
  第三章实验设计  156-157
  第四章结果与讨论  157-159
  第五章化合物一览表  159-160
  第六章实验部分  160-164
  参考文献  164-165
  附图  165-181
致谢  181-182
硕士期间发表论文  182-183

第一部分：基于具有心脑血管活性的天然产物衍生物的设计与合成 第二部分：重酒石酸卡巴拉汀有关物质的合成

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