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瑞思地拉玻的设计与合成

作 者: 崔磊
导 师: 王恩思
学 校: 吉林大学
专 业: 药物化学
关键词: 瑞思地拉玻 酯化 酰胺化 合成 爱滋病 药物
分类号: R914
类 型: 硕士论文
年 份: 2008年
下 载: 65次
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内容摘要


本课题以新药设计的拼合原理为依据,以已知具有免疫调节作用的天然药物成分白藜芦醇和抗HIV分子地拉韦啶活性中间体为目标,期望合成一种在具有抗病毒活性的同时能够提高人体免疫力的新型抗艾滋病药物。然后,在此基础上本文选取对-苯二甲酰氯为连接剂考查了苯酚和苯胺的反应模型情况,同样以先酯化酰胺化和先酰胺化后酯化两条路线成功的合成出目标化合物瑞思地拉玻。在合成过程中对瑞思地拉玻的合成工艺进行了考察,结果表明先酰胺化后酯化比先酯化后酰胺化有操作简单,收率高,成本低的优点。瑞思地拉玻的合成为开发我国拥有自主知识产权的抗艾滋病新药提供了一种新的方法。

全文目录


提要  5-7
第一章 绪论  7-18
  1.1 HIV 的分子结构  7-8
  1.2 HIV 的致病作用机制  8-9
  1.3 抗HIV 药物研究进展  9-18
第二章 本课题研究的设计思想  18-20
第三章 模型实验的研究  20-23
  3.1 设计合成路线  20
  3.2 实验材料及设备  20-21
  3.3 实验部分  21-22
  3.4 讨论与小结  22-23
第四章 瑞思地拉玻的设计与合成  23-26
  4.1 具体合成路线  23
  4.2 实验部分  23-25
  4.3 讨论与小结  25-26
第五章 瑞思地拉玻的抗爱滋病活性  26-28
  1. 瑞思地拉玻抑制HIV-1逆转录酶的转录活性试验  26-27
  2. 用 HIV-1 病毒感染的 H9B2Neo 细胞,观察瑞思地拉玻对感染细胞的抑制作用  27-28
第六章 结论  28-29
参考文献  29-33
附图  33-51
中文摘要  51-53
Abstract  53-55
致谢  55

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学
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