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2-（E）-（4-甲磺酰胺基）亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性研究

作　者: 张美慧
导　师: 徐莉英；董金华
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 环戊酮 Mannich碱抗炎
分类号: R96
类　型: 硕士论文
年　份: 2003年
下　载: 77次
引　用: 1次
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内容摘要

本文简述了非甾体抗炎药物的研究进展以及COX-2与炎症之间的关系，并参考选择性COX-2抑制剂的结构特点，设计在具有抗炎作用的取代环戊酮 Mannich碱结构中引入抗炎活性基团甲磺酰胺基，合成了13个未见文献报道的新化合物，其中11个为2-(E)-(4-甲磺酰胺基)亚苄基环戊酮Mannich碱衍生物，所有化合物均经核磁共振氢谱、红外光谱和质谱检测确证。采用二甲苯致小鼠耳肿胀药理模型对合成的13个化合物进行了初步抗炎活性筛选，结果显示在200mg／kg剂量时，2-(E)-(4-甲磺酰胺基)亚苄基-5-[N-(4-溴)苯基]胺甲基环戊酮和2-(E)-(4-甲磺酰胺基)亚苄基-5-[N-(4-乙氧基)苯基]胺甲基环戊酮二个化合物具有抗炎活性，抑制率均为21.7％，与10mg／kg剂量的吲哚美辛作用相近。

全文目录

中文摘要  6-7
英文摘要  7-8
第一章前言  8-17
  1.1 花生四烯酸与炎症  8-10
  1.2 环氧酶与炎症、癌症  10-17
第二章目标化合物的设计  17-23
  2.1 立题依据  17-18
  2.2 取代亚苄基和Mannich碱类型的选择  18-23
第三章合成路线选择  23-28
  3.1 中间体2-(E)-(4-甲磺酰胺基)亚苄基环戊酮(M-13)合成路线选择  23-25
  3.2 目标化合物合成方法选择  25-28
第四章实验部分  28-35
  4.1 化学实验部分  28-33
  4.2 药理实验部分  33-35
第五章讨论与结论  35-38
  5.1 讨论  35-37
  5.2 结论  37-38
致谢  38-39
参考文献  39-44
附图  44-70

2-（E）-（4-甲磺酰胺基）亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性研究

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