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2-（E）-（4-甲磺酰基）亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性研究

作　者: 周乐
导　师: 董金华
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 环戊酮 Mannich碱抗炎
分类号: R96
类　型: 硕士论文
年　份: 2004年
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内容摘要

本文介绍了非甾体抗炎药的作用机理及研究进展。设计在具有抗炎作用的取代环戊酮 Mannich碱结构中引入抗炎活性基团对甲磺酰苯基，并以对甲磺酰基苯甲醛和环戊酮为原料，合成了13个未见文献报道的新化合物，其中有11个是2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基环戊酮Mannich碱类衍生物。所有化合物均经核磁共振氢谱和质谱确认。以二甲苯致小鼠耳肿胀为模型对13个化合物的抗炎活性进行了初步筛选，实验结果显示：在200mg／kg剂量下，化合物2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基-5-[N-(4-甲氧基)苯基]胺甲基环戊酮(M-3)，2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基-5-(N-(4-乙氧基)苯基]胺甲基环戊酮(M-4)，2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基-5-二甲胺甲基环戊酮盐酸盐(M-11)有较强的抗炎活性，其抑制率分别为48.18％，47.45％，50.95％，明显高于10mg／kg剂量的吲哚美辛。

全文目录

中文摘要  6-7
英文摘要  7-8
第一章前言  8-19
  1.1 炎症  8
  1.2 抗炎药物的作用机理  8-12
  1.3 非甾体抗炎药的研究进展  12-19
第二章目标化合物的设计  19-26
  2.1 立题依据  19-21
  2.2 取代亚苄基和Mannich碱类型的选择  21-26
第三章合成路线选择  26-30
  3.1 中间体2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基环戊酮(M-13)合成路线选择  26-27
  3.2 目标化合物合成方法选择  27-30
第四章实验部分  30-38
  4.1 化学实验部分  30-35
  4.2 药理实验部分  35-38
第五章讨论与结论  38-41
  5.1 讨论  38-40
  5.2 结论  40-41
参考文献  41-47
致谢  47-48
附图  48-61

2-（E）-（4-甲磺酰基）亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性研究

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