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红霉素9肟衍生物的合成及体内抗菌活性

作　者: 唐家邓
导　师: 岑均达
学　校: 上海医药工业研究院
专　业: 药物化学
关键词: 化学修饰大坏内酯红霉素抗菌活性
分类号: TQ465
类　型: 硕士论文
年　份: 2006年
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内容摘要

红霉素是上世纪五十年代发现的14元大环内酯类抗生素，在临床中用于治疗由多种革兰氏阳性菌引起的呼吸道感染、性病、皮肤及软组织感染等疾病。为提高疗效，人们对其进行了大量的结构改造，至今已开发了几种具有良好抗菌活性的红霉素衍生物。本文在近年来红霉素结构改造的基础上，对红霉素的9位、2′位和4″位进行化学修饰，9位肟化后引入含N或含O的杂环侧链，2′和4″位引入乙酰基，制得2′，4″二乙酰化或4″单乙酰化的杂环取代红霉素9肟衍生物共22个，这些新化合物均经过MS、~1H-NMR确证结构。选取了8个有代表性的化合物进行了体内小鼠抗菌活性测试，结果表明这类红霉素衍生物多数具有较好的抗菌活性，其中化合物14N对金葡菌05-22、肺炎链球菌05-67、卡他莫拉菌05-4、流感嗜血杆菌05-43、罗红霉素耐药的表葡菌05-23的抗菌活性强于对照药物罗红霉素和克拉霉素，值得对其结构改造进一步研究。

全文目录

摘要  4-5
ABSTRACT  5-6
第一章前言  6-10
第二章化合物的设计  10-14
第三章化合物的合成  14-23
  3.1 目标化合物的合成  14-17
  3.2 侧链的制备  17-23
第四章体内抗菌活性试验及结果  23-27
第五章实验部分  27-35
参考文献  35-37
致谢  37-38
光谱图附录  38-68

红霉素9肟衍生物的合成及体内抗菌活性

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