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左乙拉西坦和波生坦中间体的合成与工艺研究

作　者: 刘华研
导　师: 洪镛裕
学　校: 华东师范大学
专　业: 物理化学
关键词: 抗癫痫药左乙拉西坦肺动脉高压波生坦合成优化工业化生产
分类号: TQ463
类　型: 硕士论文
年　份: 2010年
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内容摘要

本论文包括两部分：第一部分是研究左乙拉西坦的合成工艺,左乙拉西坦是由比利时ucb(优时比)公司开发研制的一种新型抗癫痫药,主要用于治疗局限性及继发性全身性癫痫。第二部分是研究波生坦的合成工艺,波生坦主要用于治疗WHOIII期和Ⅳ期原发性肺高压病人的肺动脉高压,或者硬皮病引起的肺高压。本文简要介绍了左乙拉西坦和波生坦的药理作用及其合成意义。在查阅了大量中外文献的基础上,经过对原料成本高低、操作工艺的简便与否及生产安全性的考虑,找出这两种化合物适合工业化生产的合成路线。在确定合成路线的基础上主要研究了以下两个方面：1、对反应条件进行优化。其中包括：原料配比、加料方式、加料顺序、溶剂选择、反应温度、反应时间及催化剂的选择等,找出最佳反应条件。2、对反应的后处理进行优化。具体来说,包括以下几个方面：产品的分离及提纯、未反应完原料的循环套用、反应溶剂的回收利用及后处理时操作条件的安全性等。

全文目录

摘要  8-9
Abstract  9-10
第一部分左乙拉西坦中间体的合成与工艺研究  10-32
  第一章绪言  10-12
    一左乙拉西坦的介绍  10
    二合成左乙拉西坦的意义  10-12
  第二章合成路线的选择与讨论  12-15
  第三章合成工艺研究  15-28
    一 2-氨基丁腈盐酸盐  15-17
    二 2-氨基丁酰胺盐酸盐  17-19
    三 (S)-2-氨基丁酰胺(L)-酒石酸盐  19-22
    四 (S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐  22-23
    五 (R)-2-氨基丁酰胺的消旋回收  23-28
  第四章实验部分  28-32
    一 2-氨基丁腈盐酸盐的制备  28
    二 2-氨基丁酰胺盐酸盐的制备  28
    三 (S)-2-氨基丁酰胺(L)-酒石酸盐的制备  28
    四 (S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐的制备  28-29
    五 (R)-2-氨基丁酰胺的消旋回收  29-32
第二部分波生坦中间体的合成与工艺研究  32-55
  第一章绪言  32-34
    一波生坦的介绍  32-33
    二合成波生坦的意义  33-34
  第二章合成路线的选择与讨论  34-39
  第三章合成工艺研究  39-50
    一 2-氨基嘧啶  39-40
    二 2-氯嘧啶  40-42
    三 2-氰基嘧啶  42-43
    四 2-嘧啶甲脒  43-44
    五 2-溴丙二酸二甲酯  44-45
    六邻甲氧基苯氧基丙二酸二甲酯  45-46
    七 5-(2-甲氧基苯氧基)-1H-[2,2']联嘧啶-4,6-二酮  46-48
    八 4,6-二氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-[2,2']联嘧啶  48-49
    九 N-[5-(2-甲氧基苯氧基)-2-嘧啶-2-基-嘧啶-6-氯]-4-叔丁基苯磺酰胺  49-50
  第四章实验部分  50-55
    一 2-氨基嘧啶的制备  50
    二 2-氯嘧啶的制备  50-51
    三 2-氰基嘧啶的制备  51
    四 2-嘧啶甲脒的制备  51
    五 2-溴丙二酸二甲酯的制备  51
    六邻甲氧基苯氧基丙二酸二甲酯的制备  51-52
    七 5-(2-甲氧基苯氧基)-1H-[2,2']联嘧啶-4,6-二酮的制备  52
    八 4,6-二氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-[2,2']联嘧啶的制备  52
    九 N-[5-(2-甲氧基苯氧基)-2-嘧啶-2-基-嘧啶-6-氯]-4-叔丁基苯磺酰胺的制备  52-55
参考文献  55-58
附录攻读硕士期间完成的论文  58-59
致谢  59-60

左乙拉西坦和波生坦中间体的合成与工艺研究

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