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从中草药中寻找PTP1B抑制剂

作　者: 岳正刚
导　师: 吴立军；肖凯
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 金钱松水溶性成份新疆紫草脂溶性成份 PTP1B酶抑制活性
分类号: R284
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
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内容摘要

金钱松(Pseuduolarix kaempferi Gord．)为松科(Pinacese)金钱松属植物，广泛分布于我国华东、华南等地，其根皮和近根树皮入药，是中药土槿皮的主要来源之一。临床上多用于癣症，现代药理实验表明，其具有抗真菌、抗肿瘤、抗生育等作用。本课题组在高通量体外PTP1B酶抑制的活性测试中，发现其对PTP1B酶具有很好的抑制活性，我们采用通过活性追踪的方法对其水溶性成份进行了研究。通过HP-20大孔树脂柱色谱，MCI柱色谱，HW-40F柱色谱，ODS柱色谱分离制备等方法，从金钱松70％乙醇提取物的水溶性成份中分离得到20个化合物，利用质谱，核磁共振等光谱学方法鉴定了它们其中16个化合物的结构，分别为：2，6-dihydroxyterephthalic acid(PK-1)，没食子酸(PK-2)，对羟基苯甲酸(PK-3)，异香草酸(PK-4)，丁香酸(PK-5)，1-C-(4-hydroxyphenyl)-glycerol(PK-6)，对羟基苯甲醛(PK-7)，丁香醛(PK-8)，4-hydroxyphenyl-β-D-allopyranoside(PK-9)，齐墩果酸(PK-10)，乙酰齐墩果酸(PK-11)，齐墩果酸3-O-β-D-葡萄糖醛酸-6-乙酯(PK-12)，dammar-24(25)-ene-3β，6α，12β，20(S)-tetraol-20-O-β-D-pyranoglucoside(PK-13)鞣花酸(PK-14)，蛇床子素(PK-15)，尿嘧啶(PK-16)。在分离得到的化合物中，有2个新化合物(PK-9、PK-12)，一个新的天然产物(PK-1)，从本属植物首次分离的13个化合物(PK-2～PK-8、PK-10～PK-11和PK-13～PK-16)。金钱松的提取物及从中分离得到的化合物对PTP1B抑制的活性测试表明：金钱松的标准提取物对PTP1B酶有抑制作用，化合物PK-9、PK-10、PK-11、PK-12、PK-13、PK-14对PTP1B酶有抑制作用。新疆紫草(Amebia enchroma(Royle)Johnst．)为紫草科(Boraginaceae)植物，主产地为新疆，其根茎入药，具有抗菌、抗肿瘤、抗免疫缺陷等作用。PTP1B酶抑制的活性测试中，发现其对PTP1B酶具有很好的抑制活性，我们采用通过活性追踪的方法对其脂溶性成份进行了研究。通过硅胶柱色谱，MCI柱色谱，ODS柱色谱及Spherdex LH-20分离制备等方法，从新疆紫草70％乙醇提取物的脂溶性成份中分离得到8个化合物，利用质谱，核磁共振等光谱学方法鉴定了它们其中6个化合物的结构，分别为：去氧紫草素(AE-1)，紫草素(AE-2)，槲皮素(AE-3)，山柰酚(AE-4)，刺槐素(AE-5)，β-谷甾醇(AE-6)，其中刺槐素(AE-5)为首次从该属植物中分离得到。新疆紫草的提取物及从中分离得到的化合物对PTP1B抑制的活性测试表明：紫草的标准提取物对PTP1B酶有抑制作用，化合物AE-1、AE-2、AE-3、AE-5对PTP1B酶有抑制作用。

全文目录

摘要  8-10
ABSTRACT  10-12
第一章 PTP1B抑制剂的研究进展  12-22
  第一节概述  12-14
  第二节国内外对PTP1B的研究概况  14-16
  第三节 PTP1B抑制剂的研究进展  16-22
第二章金钱松属金钱松的化学成分与药理活性研究进展  22-32
  第一节金钱松属植物资源情况  22-23
  第二节金钱松的化学成分  23-28
  第三节金钱松临床及药理作用的研究  28-32
第三章金钱松水溶性化学成分的研究  32-50
  3.1 从金钱松中分离得到的化合物  32-35
  3.2 化合物结构鉴定  35-50
第四章金钱松实验部分  50-56
  4.1 化学实验仪器与材料  50
  4.2 提取与分离  50-51
  4.3 土槿皮中化学成分结构鉴定的数据  51-56
第五章药用紫草的化学成分与药理活性研究进展  56-68
  第一节药用紫草植物资源情况  56-59
  第二节药用紫草的化学成分  59-64
  第三节紫草的药理研究及临床应用概述  64-68
第六章新疆紫草脂溶性化学成分的研究  68-74
  6.1 从新疆紫草中分离得到的化合物  68-69
  6.2 化合物的结构鉴化合物  69-74
第七章新疆紫草实验部分  74-78
  7.1 化学实验仪器与材料  74
  7.2 紫草根茎提取与分离流程  74-75
  7.3 紫草中化学成分结构鉴定的数据  75-78
第八章 PTP1B抑制活性测试实验  78-82
  第一节 PTP1B高通量筛选模型  78
  第二节天然PTP1B抑制剂的发现  78-82
第九章总结与讨论  82-83
参考文献  83-87
缩略语说明  87-88
致谢  88-89
附图  89-114

从中草药中寻找PTP1B抑制剂

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