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1，3-噻唑烷-4-酮及1，3，5-三嗪类衍生物的合成及其生物活性研究

作　者: 苑香果
导　师: 陈华
学　校: 河北大学
专　业: 有机化学
关键词: 噻唑烷-4-酮 1,3,5-三嗪抗菌抗肿瘤糖苷酶抑制活性
分类号: TQ463.53
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
下　载: 35次
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内容摘要

1,3-噻唑烷-4-酮及1,3,5-三嗪均为广谱的药效基团,在抗病毒、抗菌、抗炎、抗肿瘤等方面表现出良好的生理活性,因此,这两类化合物的合成及生物活性研究受到人们的广泛关注。本文利用微波促进的方法合成了系列新型2-羟甲基-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮及2,4,6-三取代-1,3,5-三嗪类化合物,并对化合物抗真菌、抗肿瘤及糖苷酶抑制活性进行初步评价。1.在微波条件下以乙醛酸乙酯、芳香胺和巯基乙酸为起始原料,利用微波促进多组分一锅法合成了系列新型1,3-噻唑烷-4-酮化合物,经NaBH4进一步还原得到2-羟甲基-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮化合物,并测试了化合物对糖苷酶(α-淀粉酶、α-和β-葡萄糖苷酶)和宫颈癌细胞的抑制活性。结果表明,化合物39c和39d对α-淀粉酶和β-葡萄糖苷酶有微弱的抑制活性,但所有化合物没有α-葡萄糖苷酶抑制活性,表现出一定的选择性；化合物39未显示有抗肿瘤活性。2.以三聚氯氰为起始原料,与5-取代(非取代)-4,6-二甲基-2-氨基嘧啶、苯胺和脂肪胺或醇反应合成了系列新型2,4,6-三取代-1,3,5-三嗪类化合物,并初步测试了所有化合物抗苹果腐烂病菌的活性和对宫颈癌细胞的毒性作用。结果表明,化合物47n,47o对苹果腐烂病菌具有显著的抑制作用：49b对宫颈癌细胞增殖具有较好的抑制作用。

全文目录

中文摘要  5-6
英文摘要  6-9
第1章 1,3-噻唑烷-4-酮及1,3,5-三嗪类化合物的研究进展  9-20
  1.1 1,3-噻唑烷-4-酮类化合物的研究进展  9-14
  1.2 1,3,5-三嗪类化合物的研究进展  14-19
  1.3 论文设计思想  19-20
第2章 2-羟甲基-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮化合物的微波促进合成  20-26
  2.1 引言  20
  2.2 实验部分  20-24
    2.2.1 仪器与试剂  20-21
    2.2.2 2-羟甲基-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮化合物的微波促进合成  21-24
  2.3 结果与讨论  24-26
第3章 2,4,6-三取代-1,3,5-三嗪化合物的合成  26-39
  3.1 引言  26
  3.2 实验部分  26-37
    3.2.1 仪器与试剂  26-27
    3.2.2 2,4,6-三取代-1,3,5-三嗪类化合物的合成  27-37
  3.3 结果与讨论  37-39
第4章 2-羟甲基-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮及2,4,6-三取代-1,3,5-三嗪化合物的生物活性研究  39-45
  4.1 化合物的糖苷酶抑制活性测试  39-40
  4.2 化合物的抗肿瘤活性测试  40-42
  4.3 化合物的抗菌活性测试  42-45
结论  45-46
参考文献  46-51
硕士期间发表的论文  51-52
致谢  52

1，3-噻唑烷-4-酮及1，3，5-三嗪类衍生物的合成及其生物活性研究

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