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三唑并嘧啶类衍生物的合成及其除草活性研究

作 者: 柯希贤
导 师: 王涛
学 校: 江西师范大学
专 业: 有机化学
关键词: 1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮 氮杂wittig反应 碳二亚胺   合成 除草活性
分类号: TQ457.2
类 型: 硕士论文
年 份: 2010年
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内容摘要


三唑并嘧啶类杂环衍生物由于其分子结构中同时包含了三唑及嘧啶这两类重要的活性结构单元,因而往往表现出广泛的生物活性,即可以用于医药,也可以用于农药。1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮,是鸟嘌呤的类似物,曾经从生物体内分离出来作为天然的杀菌剂,它具有广泛的生物活性,因而已成为农药化学和医药的研究热点。三唑并嘧啶类除草剂是结构中含有三唑嘧啶环的第三类ALS抑制剂,这是一类高活性化合物,是具有较好前景的除草剂。对这类化合物结构进行适当的修饰,有望开发出一类高效、选择性好、生物降解率低的新型除草剂。本文应用氮杂Wittig反应设计、合成了未见报道的三唑并嘧啶类衍生物,研究了所合成的化合物的波谱性质和除草活性。具体研究内容如下:1.合成了下列四个系列总共72个新化合物,并研究了目标化合物的波谱性质。其具体类型是:Ⅰ:5-芳硫基-3,6-二取代-3,6-二氢-7H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮衍生物(18个)Ⅱ:5-基-3,6-二取代-3,6-二氢-7H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮衍生物(18个)Ⅲ:5-亚砜基-3,6-二取代-3,6-二氢-7H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮衍生物(18个)Ⅳ:5-芳胺基-3,6-二取代-3,6-二氢-7H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮衍生物(18个)2.对所合成的化合物进行了初步的除草活性试验。通过实验发现一些具有较高除草活性的化合物。

全文目录


摘要  3-4
Abstract  4-5
目录  5-7
第1章 文献综述  7-19
  1.1 三唑并嘧啶类衍生物的研究进展  8-17
  1.2 课题的提出  17-19
第2章 5-芳硫基-3,6-二取代-3,6-二氢-7H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮衍生物的合成与性质  19-31
  2.1 合成路线  19
  2.2 仪器与试剂  19-20
  2.3 中间体及目标化合物的合成  20-25
  2.4 结果与讨论  25-28
  2.5 生物活性的测定  28-31
第3章 5-基-3,6-二取代-3,6-二氢-7H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮衍生物的合成与性质  31-41
  3.1 合成路线  31-32
  3.2 仪器与试剂  32
  3.3 中间体及目标产物的合成  32-37
  3.4 结果与讨论  37-39
  3.5 生物活性的测定  39-41
第4章 5-亚砜基-3,6-二取代-3,6-二氢-7H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮衍生物的合成与性质  41-51
  4.1 合成路线  41-42
  4.2 仪器与试剂  42
  4.3 中间体及目标产物的合成  42-47
  4.4 结果与讨论  47-49
  4.5 生物活性的测定  49-51
第5章 5-芳胺基-3,6-二取代-3,6-二氢-7H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮衍生物的合成与性质  51-61
  5.1 合成路线  51
  5.2 仪器与试剂  51
  5.3 中间体及目标产物的合成  51-56
  5.4 结果与讨论  56-58
  5.5 生物活性的测定  58-61
结论  61-62
参考文献  62-71
在学期间(待)发表论文  71-72
致谢  72

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中图分类: > 工业技术 > 化学工业 > 农药工业 > 除草剂 > 有机除草剂
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