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Solamargine甙元的糖甙化修饰及其体外抗肿瘤活性研究

作　者: 丁丹
导　师: 卓超
学　校: 华东理工大学
专　业: 制药工程与技术
关键词: Solamargine solasodine 糖甙化细胞毒性
分类号: R285
类　型: 硕士论文
年　份: 2012年
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内容摘要

Solamargine的甙元—solasodine具有多种生物活性。因此,本论文的研究选用了一系列的单糖对其甙元进行了结构修饰,并对这些化合物进行了体外活性评价。这里选用了单糖D-葡萄糖(1a)、D-半乳糖(1b)、L-鼠李糖(1c)、D-氨基葡萄糖盐酸盐(1d)、L-阿拉伯糖(1e)、D-木糖(1f)作为原料,进过四步反应,即单糖的全酰化、对化合物2a,2b,2c,2d,2e以及2f进行溴代反应、化合物3a,3b,3e,3d,3e以及3f与solasodine的糖甙化反应、化合物4a,4b,4c,4d,4e以及4f的水解得到了一系列的化合物5a,5b,5c,5d,5e,5f。并对它们进行了体外活性测试,发现其对于肿瘤细胞：人体肺癌细胞(A549),人体肝癌细胞(QGY7703),人体白血病细胞(HL60),人体肠癌细胞(Colon205),人体乳腺癌细胞(MDA-MD-435 (231))都有一定的抗肿瘤的活性,特别是化合物5d,展示出较好的活性,化合物5d抗所测的肿瘤细胞的IC50 (μg/ml)值分别为9.94,13.35,5.03,11.55,5.60(231)。其中,化合物5d,5e的合成方法以及体外活性的筛选是第一次被报道。

Solamargine甙元的糖甙化修饰及其体外抗肿瘤活性研究

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