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5-（2-氧代-2H-色烯-3-甲酰基）噻吩-2-甲酸类化合物的设计与合成

作　者: 梁颖
导　师: 王绍杰
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 维甲酸受体 配体 5-(氧代-2H-色烯-3-甲酰基)噻吩-2-甲酸 合成
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
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内容摘要


维甲酸类受体是核受体的重要成员,分为维甲酸受体和类维甲酸受体,其与相应的配体结合后调控特定基因的转录,从而产生多种生物学效应。本文简述了维甲酸受体的分子生物学作用机制以及维甲酸受体的配体研究进展,并阐述了维甲酸受体配体做为肿瘤和糖尿病潜在治疗药物的意义。为了寻找能与维甲酸受体有效结合的配体,根据维甲酸类化合物的结构特征,并借鉴查尔酮和香豆素类配体的基本结构,设计了一系列的5-(2-氧代-2H-色烯-3-甲酰基)噻吩-2-甲酸类化合物。以噻吩二甲酸为原料,经酯化、酰化、醇解、水解、缩合环合、水解6步反应合成了12个5-(2-氧代-2H-色烯-3-甲酰基)噻吩-2-甲酸类化合物,其结构均未见文献报道,结构经1H-NMR,MS和IR确证。

全文目录


摘要  8-9
Abstract  9-10
第一章 前言  10-21
  1.1 维甲酸类受体  10-11
  1.2 维甲酸类受体的分子生物学作用机制  11-13
  1.3 维甲酸类配体对肿瘤细胞生长的调节作用机制  13-14
  1.4 维甲酸类配体与糖尿病治疗研究  14-15
  1.5 维甲酸类受体的配体  15-21
第二章 目标化合物的设计与合成  21-29
  2.1 目标化合物的设计  21-25
  2.2 目标化合物的合成  25-29
第三章 实验部分  29-36
第四章 结论  36-37
参考文献  37-40
致谢  40-41
附图  41-59

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学
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