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5-氟尿嘧啶二肽衍生物的合成、表征及抗癌活性研究

作　者: 蔡晓庆
导　师: 胡茂林
学　校: 温州大学
专　业: 有机化学
关键词: 5-氟尿嘧啶二肽合成性质表征抗癌活性
分类号: R965
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
下　载: 36次
引　用: 3次
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内容摘要

氨基酸是构建生物机体的众多生物活性大分子之一,是构建细胞、修复组织的基础材料。氨基酸类合成高分子材料对生物体无毒,无副作用,无免疫源性,具有良好的生物相容性和亲和性。因此氨基酸类作为大分子键合药物的载体研究备受人们的关注。5-氟尿嘧啶是一种在临床上已为人们熟知的一类抗肿瘤药物。它的结构与肿瘤细胞所必须的代谢结构尿嘧啶相类似,在同一系统酶中互相竞争,阻断代谢环节,阻碍DNA合成,从而抑制肿瘤细胞的增殖。作为一种抗癌药物,它对多种肿瘤有抑制作用,但由于脂溶性小、选择性较差、毒副作用较大限制了它的广泛应用。近些年来,许多化学家对它进行化学修饰,期望得到高效、无毒的抗肿瘤前药。为寻找新型的5-氟尿嘧啶类药物,本文以氨基酸为修饰原料设计合成了10种未见文献报道的二肽衍生物,增加了其相对脂溶性。采用红外光谱,核磁共振氢谱、碳谱、质谱、元素分析、X-衍射对目标化合物的结构进行了表征,并对其物理化学性质、波谱性质、反应条件、合成方法及分离提纯等进行了系统的分析和探讨。初步的生物活性测试结果表明，酯类二肽衍生物表现出一定程度的抗癌活性。

全文目录

中文摘要  4-5
Abstract  5-8
第一章文献综述  8-16
  1.1 前言  8
  1.2 5-氟尿嘧啶的研究概况  8-11
  1.3 5-氟尿嘧啶衍生物的研究进展  11-16
第二章 5-氟尿嘧啶-1-基乙酸(5-FUA)的合成与表征  16-22
  2.1 实验部分  16-17
    2.1.1 主要原料与试剂  16
    2.1.2 实验仪器  16
    2.1.3 原料和试剂的预处理  16
    2.1.4 5-FUA的合成  16-17
  2.2 结果与讨论  17-21
    2.2.1 5-FUA的合成方法  17
    2.2.2 5-FUA的结构和性质表征  17-18
    2.2.3 5-FUA与有机小分子加合物的合成与表征  18-19
    2.2.4 5-FUA与金属配合物的合成与表征  19-21
  2.3 结论  21-22
第三章 5-氟尿嘧啶-1-基乙酸二肽酯类衍生物的合成与表征  22-49
  3.1 实验部分  22-27
    3.1.1 主要原料与试剂  22
    3.1.2 实验仪器  22
    3.1.3 原料和试剂的预处理  22-23
    3.1.4 二肽酯类衍生物的合成  23-27
  3.2 结果与讨论  27-48
    3.2.1 合成方法  27
    3.2.2 外光谱分析  27-28
    3.2.3 核磁共振氢谱和碳谱分析  28-29
    3.2.4 晶体结构解析  29-44
    3.2.5 热分析  44-47
    3.2.6 生物活性测试  47-48
  3.3 结论  48-49
第四章 5-氟尿嘧啶-1-基乙酸二肽酸类衍生物的合成与表征  49-63
  4.1 实验部分  49-52
    4.1.1 主要原料与试剂  49
    4.1.2 实验仪器  49
    4.1.3 原料和试剂的预处理  49
    4.1.4 二肽酸类衍生物的合成  49-52
  4.2 结果与讨论  52-62
    4.2.1 合成方法  52
    4.2.2 红外光谱分析  52-53
    4.2.3 核磁共振氢谱和碳谱分析  53-54
    4.2.4 晶体结构解析  54-58
    4.2.5 热分析  58-60
    4.2.6 与有机小分子加合物的合成与表征  60-62
  4.3 结论  62-63
结论  63-64
参考文献  64-70
附录  70-74
  1. 红外光谱  70-71
  2. 核磁共振氢谱和碳谱  71-74
致谢  74-75
攻读学位期间发表的学术论文目录  75-76

5-氟尿嘧啶二肽衍生物的合成、表征及抗癌活性研究

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