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苯并吡喃哒嗪酮、噻二嗪酮氰基胍类化合物的设计与合成

作　者: 范礼英
导　师: 王绍杰
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 苯并吡喃哒嗪酮噻二嗪酮氰基胍抗心衰合成
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2005年
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内容摘要

本文综述了心衰的病理机制及抗心衰药物的研究进展。以苯并吡喃氰基胍类钾通道开放剂及钙敏化剂左西孟旦(Levosimendan)为先导化合物，基于其构效关系及一般结构特征，设计并合成了未见文献报道的苯并吡喃哒嗪酮氰基胍和苯并吡喃噻二嗪酮氰基胍两类化合物。以对位取代的苯酚为原料经微波促进环合、环氧化、氯磺酰化、不对称合成等多步反应合成6对手性苯并吡喃中间体；以二硫化碳为原料经付-克反应、环合、手性拆分等多步反应合成噻二嗪酮类中间体；将苯并吡喃中间体与哒嗪酮类、噻二嗪酮类中间体通过氰基胍联接桥合成目标化合物；并对两类中间体的多条合成路线进行逐个分析，优化反应条件，共合成16个目标化合物。化合物结构经~1H—NMR确证，部分化合物经MS确证。

全文目录

中文摘要  8-9
英文摘要  9-10
第一章前言  10-16
  1.1 心力衰竭的临床类型  10-11
  1.2 心力衰竭的病理机制  11-12
  1.3 心力衰竭的治疗药物  12-14
  1.4 钙增敏剂  14-16
第二章目标化合物的设计  16-18
  2.1 苯并吡喃氰基胍类ATP敏感的钾通道开放剂抗心肌缺血的构效关系  16-17
  2.2 左西孟旦的构效关系  17-18
第三章目标化合物的合成  18-33
  3.1 苯并吡喃杂环的合成  18-19
  3.2 6-位磺酰胺取代的苯并吡喃的合成  19-20
  3.3 2,2-二甲基-3,4-二氢-3-羟基-4-氨基-6-取代苯并吡喃类化合物(Ⅴ)的合成  20-21
  3.4 5-(4-氨基苯基)-6-甲基-3,6-二氢-2(3H)-(1,3,4)-噻二嗪酮(Ⅵ-2)的合成  21-23
  3.5 硫代异氰酸酯的合成  23
  3.6 目标化合物的总合成路线  23-25
  3.7 目标化合物的结构  25-26
  3.8 目标化合物的化学名  26-27
  3.9 部分中间体与目标化合物的~1H-NMR和MS数据  27-32
  3.10 化合物的[α]D~(25)和HPLC数据  32-33
第四章实验部分  33-38
第五章结论  38-39
参考文献  39-43
致谢  43-44
图谱  44-68

苯并吡喃哒嗪酮、噻二嗪酮氰基胍类化合物的设计与合成

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