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卡枯醇衍生物的合成及抑菌活性研究（Ⅰ）

作　者: 孙建军
导　师: 周文明
学　校: 西北农林科技大学
专　业: 农药学
关键词: 植物源杀菌剂 卡枯醇 合成 抑菌活性
分类号: TQ455
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
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内容摘要


在创制高效、低毒、对环境友好型农药的过程中,植物源农药以其原料来源广泛,提取容易,制造简单,药效明显,与环境相容性高,无残留,对人畜及害虫天敌比较安全,害虫不易产生抗药性且价格便宜等优点成为开发新农药的热点,本研究以芝麻酚为原料,经酰化、醚化、还原或肟化等方法合成了24个卡枯醇衍生物,其中22个化合物未见文献报道。所有化合物的结构经核磁、质谱及红外等波谱方法予以确认。采用生长速率法测定了合成的24个化合物的抑菌活性,结果表明：在质量浓度100mg/L下,所合成的24个化合物对供试植物病原真菌的菌丝生长均有不同程度的抑制作用。化合物8a对所测病原菌抑制率均高于其它化合物,抑制率均在90%以上,对苹果炭疽病菌的EC50=3.07mg/L,小麦赤霉病菌EC50=15.2mg/L,油菜菌核病菌EC50=6.89mg/L。化合物8b的抑菌活性低于化合物8a,抑制率在85%以上,化合物8a和8b对苹果炭疽病菌、玉米弯孢叶斑病菌、黄瓜炭疽病菌、烟草赤星病菌和油菜菌核病菌的抑制率高于商品化原药噻菌灵的抑制率,其它化合物对病原菌的平均抑制率低于噻菌灵。化合物9a对供试病原真菌的抑制率最低,对棉花枯萎病菌抑制率为0,对其他几种病菌抑制率在7.18%-35.00%之间。化合物5a对玉米弯孢病菌抑制率达到86%。化合物14a对棉花枯萎病菌抑制率达到80%。化合物2d对马铃薯干腐病菌抑制率达到83.75%。化合物10b对玉米弯孢叶斑病菌,马铃薯干腐病菌,烟草赤星病菌的抑制率超过了80%。化合物13b对油菜菌核病菌抑制率为80%。化合物2e对油菜菌核病菌抑制率达到76.25%。其他化合物对病菌的抑制率较低,抑制率在30%-60%之间。

全文目录


摘要  5-6
ABSTRACT  6-9
第一章 文献综述  9-23
  1.1 新农药的创制方法  9-15
    1.1.1 随机筛选  9-10
    1.1.2 仿生合成  10
    1.1.3 模拟  10-11
    1.1.4 生物合理设计  11-12
    1.1.5 簇合效应  12
    1.1.6 基因组学  12
    1.1.7 组合化学  12-13
    1.1.8 计算机辅助药物设计  13
    1.1.9 定量构效关系  13-14
    1.1.10 分子生物学技术  14
    1.1.11 生物等排取代  14-15
  1.2 植物源杀菌剂研究概况  15-20
    1.2.1 植物源杀菌剂的植物资源  15-16
    1.2.2 植物源杀菌剂的作用机理  16-17
    1.2.3 商品化的植物源杀菌剂  17-20
  1.3 卡枯醇的研究进展  20-22
    1.3.1 卡枯醇的来源  20-21
    1.3.2 卡枯醇的结构和性质  21
    1.3.3 卡枯醇及其衍生物、类似物的合成研究  21-22
    1.3.4 卡枯醇及其衍生物的生物活性研究  22
  1.4 论文选题意义及设计思路  22-23
    1.4.1 选题意义  22
    1.4.2 设计思路  22-23
第二章 实验部分  23-31
  2.1 仪器与试剂  23
    2.1.1 仪器  23
    2.1.2 试剂  23
  2.2 合成实验部分  23-29
    2.2.1 原料酰氯的制备  23-25
    2.2.2 化合物1a的合成  25
    2.2.3 化合物2a-16a的合成  25-27
    2.2.4 化合物2b的合成  27
    2.2.5 化合物2c的合成  27
    2.2.6 化合物2d的合成  27-28
    2.2.7 化合物8b的合成  28
    2.2.8 化合物2e,10b,11b,13b的合成  28-29
  2.3 生物活性测定  29-31
    2.3.1 材料、仪器与试剂  29-30
    2.3.2 实验方法  30-31
第三章 结果与分析  31-42
  3.1 化合物的物理性质  31-34
  3.2 化合物的波谱数据  34-37
  3.3 化合物的抑菌活性  37-42
第四章 讨论  42-45
  4.1 合成方法和路线的选择  42
  4.2 目标化合物的结构表征  42-43
  4.3 合成化合物抑菌活性与结构关系  43-44
  4.4 值得进一步研究的问题  44-45
第五章 结论  45-46
参考文献  46-49
附图  49-78
致谢  78-79
作者简介  79

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中图分类: > 工业技术 > 化学工业 > 农药工业 > 杀菌剂
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