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紫杉烷类水溶性前药的设计与合成

作 者: 蒲俊勇
导 师: 李勤耕
学 校: 重庆医科大学
专 业: 药物化学
关键词: 紫杉醇 多西他赛 水溶性 前药
分类号: R91
类 型: 硕士论文
年 份: 2013年
下 载: 18次
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内容摘要


目的:设计并合成紫衫烷类药物的水溶性前药;方法:以紫衫醇、多西他赛为原料,在DMAP催化下与2-甲氧基-N,N-二甲基-4-氨基丁酰氯盐酸盐反应得到目标产物;结果:目标化合物经质谱、核磁验证;结论:目标化合物水溶性良好,初步实验显示其在血清中能代谢出原药,并且其分解率比以往合成的前药更高。

全文目录


中英文缩略语对照  5-6
摘要  6-7
ABSTRACT  7-8
前言  8-10
第一章 研究背景  10-14
  1 前药的改造  10-13
  2 剂型的研究  13-14
第二章 前药的设计  14-18
  1 目标化合物的结构设计  14-17
  2 目标化合物的合成路线  17-18
第三章 目标化合物的合成  18-28
  1 实验试剂和仪器  18-20
  2 方法和讨论  20-28
第四章 图谱数据  28-35
  1 高效液相(HPLC)图谱  28-29
  2 质谱(MS)图  29-32
  3 核磁共振(NMR)  32-35
第五章 目标化合物的理化性质研究  35-45
  1 目标化合物的溶解度及水溶液的 pH 值  35
  2 目标化合物的分解实验  35-45
全文总结  45-46
参考文献  46-50
文献综述  50-60
  参考文献  56-60
致谢  60-61
攻读硕士学位期间发表的论文  61-62

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学
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