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苏木行血祛瘀活性成分研究

作　者: 王鑫
导　师: 白虹
学　校: 济南大学
专　业: 药物化学
关键词: 苏木行血祛瘀活性化学成分
分类号: R284.2
类　型: 硕士论文
年　份: 2013年
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内容摘要

血瘀证是中风、痹证、肿瘤等多种疾病的病理基础，可引起冠心病、高血压等多种心脑血管疾病。常用活血化瘀中药分为和血药，活血药和破血药三类，苏木（Caesalpinia sappan L.）属于活血类中药，具有行血祛瘀，消肿止痛的功效。近年来，苏木的药理活性多集中在抗肿瘤和免疫抑制方面，对其行血祛瘀活性的研究和报道均很少。前期，本课题组对苏木的化学成分进行了研究，从其乙酸乙酯提取物中分离得到17个化合物，同时观察了13个单体化合物对体外培养内皮细胞的保护作用，结果显示4个化合物对过氧化氢所致的内皮细胞损伤具有显著保护作用，提示苏木有可能具有抗血栓形成的作用。在前期实验基础之上，本研究拟考察苏木的行血祛瘀活性，找到有效部位；分离富集有效成分阐明其物质基础；对于分离得到的有效成分，考察其药理活性，为研发具有抗心脑血管疾病的先导化合物奠定理论基础。目的：对苏木行血祛瘀药理活性及其活性成分进行研究。方法：观察苏木乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物以及水提取物对盐酸肾上腺素诱导小鼠急性血瘀模型中血液流变、血小板聚集及6-keto-PGF-1和TXB2水平的影响，找到行血祛瘀有效部位；运用硅胶柱色谱，Sephadex LH-20柱色谱，ODS柱色谱，制备HPLC色谱，制备薄层色谱以及重结晶等技术，对苏木有效部位进行化学成分研究，根据其理化性质并运用UV，IR，MS，NMR，CD等波谱技术对分离得到的单体化合物进行结构鉴定；对于分离得到的成分，考察其体外对内皮细胞损伤的保护作用和抗血小板聚集作用。结果：对苏木乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物以及水提取物对小鼠急性血瘀模型的影响进行了初步观察，发现苏木乙酸乙酯提取物可以降低急性血瘀模型小鼠的血粘度、降低ADP诱导的血小板最大聚集率、并降低血浆TXB2浓度，提高血浆6-keto-PGF1浓度。对苏木行血祛瘀活性部位的化学成分进行了研究，利用各种分离手段从中分离得到19个化合物，并通过理化性质以及光谱学方法分别鉴定为：(3R,4R)-3,7-二羟基-3-(3-甲氧基-4-羟苯基)-4-甲氧基色圆酮(3R,4R)-3,7-dihydroxy-3-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)-4-methoxychroman (1),(3R,4S)-3,7-二羟基-3-(3-甲氧基-4-羟苯基)-4-甲氧基色圆酮(3R,4S)-3,7-dihydroxy-3-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)-4-methoxychroman (2)，3-去氧苏木酮B（3-deoxysappanone B）(3)，3-去氧苏木查尔酮（3-deoxysappanchalcone）(4)，4-甲氧基表苏木醇（4-O-methylepisappanol）(5)，3-O-甲基苏木醇（3-O-methylsappanol）(6)，3-O-去氧苏木醇（3-O-deoxysappanol）(7)，3-去氧-4-甲氧基苏木醇（3-deoxy-4-O-methylsappanol）(8)，(-)-5-O-methyllatifolin(9)，(-)-dalbergiphenol(10)，(-)-latifolin(11)，巴西苏木素（brazilin）(12)，3-O-甲氧基巴西苏木素（3-O-methylbrazilin）(13)，原苏木素A（protosappanin A）(14)，6,4-二羟基-7-甲氧基-黄烷酮（6,4-dihydroxy-7-methoxy-flavanone）(15)，3,5-二甲氧基-4-羟基肉桂醛（3,5-dimethoxyl-4-hydroxylcinanamldehyde）(16)，3,7-二羟基色原酮（3,7-dihydroxychromen-4-one）(17)，云实素J（caesalpin J）(18)，(+)-南烛木树脂酚（(+)-lyoniresinol）(19)。部分单体化合物具有体外抗血小板聚集作用，并对内皮细胞损伤具有一定的保护作用。结论：对苏木的行血祛瘀作用进行了初步观察，发现苏木乙酸乙酯提取物具有行血祛瘀活性。对其活性部位的化学成分进行了研究，分离鉴定了19个化合物，其中化合物1为新化合物，化合物9，10，11，15，16为该属植物首次分离。化合物3，4，18可抑制血小板聚集，化合物3和14体外对内皮细胞损伤具有保护作用。

全文目录

研究生导师及课题指导小组简介  5-7
摘要  7-9
ABSTRACT  9-11
缩写符号说明  11-12
前言  12-14
第一章苏木中高异黄酮研究进展  14-17
  1.1 化学成分  14-15
  1.2 药理作用  15-17
第二章苏木提取物行血祛瘀活性研究  17-21
  2.1 材料与方法  17-18
  2.2 实验结果  18-21
第三章苏木行血祛瘀活性成分研究  21-39
  3.1 化学成分提取分离  21-25
  3.2 化合物结构鉴定  25-35
  3.3 单体化合物药理活性研究  35-39
第四章实验部分  39-46
  4.1 实验材料与仪器  39
  4.2 提取与分离  39-41
  4.3 化合物鉴定数据  41-46
结语  46-47
参考文献  47-49
附录  49-56
综述  56-67
  参考文献  63-67
攻读学位期间的研究成果  67-74
致谢  74

苏木行血祛瘀活性成分研究

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