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甲硝唑衍生物的合成与抗菌活性研究及三氯蔗糖的合成

作　者: 孙延龙
导　师: 曾昭钧
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 甲硝唑 衍生物 抗菌 三氯蔗糖 合成
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2006年
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内容摘要


硝基咪唑类化合物是由咪唑在浓硫酸中硝化而得，它们中多数是重要的医药中间体。甲硝唑是硝基咪唑类衍生物，最初是作为抗滴虫及阿米巴原虫药应用于临床的，后来人们又发现了它具有抗厌氧菌作用，并使其在临床上得到了更广泛的应用。本论文以甲硝唑为原料，利用酯化方法合成了18个硝基咪唑类化合物。对所设计合成的化合物进行了初步抗菌药理活性实验，结果表明：多数化合物具有明显的抗厌氧菌活性。近年来，世界上已开发出质量更好、安全性更高的非营养性甜味剂，三氯蔗糖就是其中有代表性的品种。以蔗糖等为原料经脱氧、氯化衍生而得到的半合成产品三氯蔗糖，因其甜度高，味质好，储存期长，无热量和安全性高等优点而被认为代表了目前强力甜味剂的最高水平和发展方向。本论文以蔗糖为原料，经三苯基氯甲烷和乙酸保护羟基，然后脱去三苯甲基和完成乙酰基迁移，再与氯化亚砜进行氯代反应，最后在甲醇-甲醇钠体系中脱去乙酰基而得到三氯蔗糖，产品收率为11％。本文共合成了22个化合物，12个为未见报道的新化合物，所合成的化合物通过~1HNMR、MS确定其结构。

全文目录


中文摘要  8-9
英文摘要  9-10
第一章 前言  10-16
  1.1 厌氧菌分类  10-11
  1.2 抗厌氧菌药物结构分类  11-12
  1.3 硝基咪唑类化合物  12-16
第二章 目标化合物设计  16-21
  2.1 酯的制备方法  16-18
  2.2 目标化合物的设计与合成  18-21
第三章 实验部分  21-29
  3.1 化学实验部分  21-27
  3.2 药理实验部分  27-29
第四章 三氯蔗糖  29-34
  4.1 前言  29-31
  4.2 合成路线  31-32
  4.3 实验部分  32-34
结论  34-35
参考文献  35-37
发表文章  37-38
致谢  38-39
附图  39-59

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学
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