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N~6-烷基-2-烷氧基腺苷化合物的合成及抗血小板凝集活性

作　者: 吴兆军
导　师: 杜洪光
学　校: 北京化工大学
专　业: 化学
关键词: 腺苷 N~6-烷基-2-烷氧基腺苷 合成 结构表征 抗血小板凝集
分类号: R96
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
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内容摘要


嘌呤核苷化合物在抗病毒、抗肿瘤以及抗血小板凝集等方面具有广泛的应用,引起了药学和化学工作者的广泛关注,成为有机化学和药物化学的重要研究领域。本文以鸟嘌呤核苷(1)为原料,经羟基保护得到2’,3’,5’-三-氧-乙酰基鸟嘌呤核苷(2),化合物2与三氯氧磷反应得到2-氨基-6-氯-9-(2’,3’,5’-三-氧-乙酰基-β-D-呋喃核糖)嘌呤(3),化合物3经重氮化、水解和O-烷基化得到2-烷氧基-6-氯-9-(2’,3’,5’-三-氧-乙酰基-β-D-呋喃核糖)嘌呤(4a-4c),中间体4a-4c经胺解和水解脱保护反应得到24个未见报道的N6-烷基-2-烷氧基腺苷化合物(5a-5c)。所有化合物的结构经1H NMR、13C NMR、IR和HRMS等得到表征。合成的N6-烷基-2-烷氧基腺苷化合物进行了抗血小板凝集活性测试。以DMSO为阴性参照物,AR-C69931为阳性参照物,结果表明,在测试浓度为100μmol/L时,N6-(4-甲基苄基)-2-苄氧基腺苷(5c4)和N6-(2-苯乙基)-2-苄氧基腺苷(5c6)具有相对较低的聚集率,具有一定的抗血小板凝集作用。

全文目录


摘要  4-5
ABSTRACT  5-7
符号与缩略词  7-14
第一章 绪论  14-29
  1.1 核苷的结构组成及其性质  14-15
    1.1.1 核苷的结构组成  14-15
    1.1.2 核苷的性质  15
  1.2 嘌呤核苷及其衍生物  15-24
    1.2.1 嘌呤核苷的结构组成  15-16
    1.2.2 嘌呤核苷衍生物  16-21
    1.2.3 嘌呤核苷衍生物的应用  21-24
  1.3 论文选题的意义与内容  24-25
    1.3.1 论文选题的意义  24
    1.3.2 论文选题的内容  24-25
  1.4 合成路线的设计  25-29
    1.4.1 2',3',5'-三-氧-乙酰基鸟苷  25
    1.4.2 2-氨基-6-氯-9-(2',3',5'-三-氧-乙酰基-β-D-呋喃核糖)嘌呤  25-26
    1.4.3 2-烷氧基-6-氯-9-(2',3',5'-三-氧-乙酰基-β-D-呋喃核糖)嘌呤  26-27
    1.4.4 N~6-烷基-2-烷氧基腺苷的合成  27-29
第二章 实验部分  29-42
  2.1 仪器与试剂  29
    2.1.1 实验仪器  29
    2.1.2 实验试剂  29
  2.2 2',3',5'-三-氧-乙酰基鸟嘌呤核苷(2)的合成  29-30
  2.3 2-氨基-6-氯-9-(2',3',5'-三-氧-乙酰基-β-D-呋喃核糖)嘌呤(3)的合成  30-31
  2.4 2-烷氧基-6-氯-9-(2',3',5'-三-氧-乙酰基-β-D-呋喃核糖)嘌呤的合成  31-32
    2.4.1 2-甲氧基-6-氯-9-(2',3',5'-三-氧-乙酰基-β-D-呋喃核糖)嘌呤(4a)  31-32
    2.4.2 6-氯-2-乙氧基-9-(2',3',5'-三-氧-乙酰基-β-D-呋喃核糖)嘌呤(4b)  32
    2.4.3 6-氯-2-苄氧基-9-(2',3',5'-三-氧-乙酰基-β-D-呋喃核糖)嘌呤(4c)  32
  2.5 N~6-烷基-2-烷氧基腺苷(5a～5c)的合成  32-41
    2.5.1 N~6-正丁基-2-甲氧基腺苷(5a_1)  33
    2.5.2 N~6-正己基-2-甲氧基腺苷(5a_2)  33
    2.5.3 N~6-(4-甲氧基苄基)-2-甲氧基腺苷(5a_3)  33-34
    2.5.4 N~6-(4-甲基苄基)-2-甲氧基腺苷(5a_4)  34
    2.5.5 N~6-环己基-2-甲氧基腺苷(5a_5)  34
    2.5.6 N~6-(2-苯乙基)-2-甲氧基腺苷(5a_6)  34-35
    2.5.7 N~6-(4-甲氧基苯乙基)-2-甲氧基腺苷(5a_7)  35
    2.5.8 N~6-(3-甲氧基苯乙基)-2-甲氧基腺苷(5a_8)  35
    2.5.9 N~6-正丁基-2-乙氧基腺苷(5b_1)  35-36
    2.5.10 N~6-正己基-2-乙氧基腺苷(5b_2)  36
    2.5.11 N~6-(4-甲氧基苄基)-2-乙氧基腺苷(5b_3)  36
    2.5.12 N~6-(4-甲基苄基)-2-乙氧基腺苷(5b_4)  36-37
    2.5.13 N~6-环己基-2-乙氧基腺苷(5b_5)  37
    2.5.14 N~6-(2-苯乙基)-2-乙氧基腺苷(5b_6)  37
    2.5.15 N~6-(4-甲氧基苯乙基)-2-乙氧基腺苷(5b_7)  37-38
    2.5.16 N~6-(3-甲氧基苯乙基)-2-乙氧基腺苷(5b_8)  38
    2.5.17 N~6-正丁基-2-苄氧基腺苷(5c_1)  38-39
    2.5.18 N~6-正己基-2-苄氧基腺苷(5c_2)  39
    2.5.19 N~6-(4-甲氧基苄基)-2-苄氧基腺苷(5c_3)  39
    2.5.20 N~6-(4-甲基苄基)-2-苄氧基腺苷(5c_4)  39-40
    2.5.21 N~6-环己基-2-苄氧基腺苷(5c_5)  40
    2.5.22 N~6-(2-苯乙基)-2-苄氧基腺苷(5c_6)  40
    2.5.23 N~6-(4-甲氧基苯乙基)-2-苄氧基腺苷(5c_7)  40-41
    2.5.24 N~6-(3-甲氧基苯乙基)-2-苄氧基腺苷(5c_8)  41
  2.6 化合物5a～5c的抗血小板凝集活性测试  41-42
第三章 结果与讨论  42-51
  3.1 中间体及化合物5a～5c的合成  42-45
    3.1.1 中间体4a～4c的合成  42-43
    3.1.2 化合物5a～5c的合成  43-45
  3.2 中间体及目标化合物的波谱分析  45-48
  3.3 抗血小板凝集活性  48-51
第四章 结论  51-52
参考文献  52-55
致谢  55-56
研究成果及发表的学术论文  56-57
作者与导师简介  57

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药理学
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