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2-取代-3，11-双氧代-18β-齐墩果烷-12-烯-29-酰胺类化合物的合成与抗肿瘤活性研究

作　者: 许野
导　师: 赵临襄
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 五环三萜 18β-甘草次酸细胞凋亡抗肿瘤活性
分类号: R96
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
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内容摘要

恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病。恶性肿瘤引起的死亡率在所有疾病中居第二位，仅次于心血管疾病。将天然产物作为先导化合物，对其进行结构修饰、改造，进而研究开发新的抗肿瘤药物是目前研究的热点之一。以18β-甘草次酸和齐墩果酸为代表的五环三萜类化合物，广泛分布于植物界，显示出多种生物活性。它们都有抗肿瘤活性，能够抑制肿瘤细胞的增殖，侵袭，并有诱导细胞凋亡的作用。本文以18β-甘草次酸为先导化合物，对其进行结构修饰，通过对A环和29位羧基的改造，设计并合成了2-羟亚甲基-3，11-双氧代-18β-齐墩果烷-12-烯-29-酰胺、11-氧代异噁唑[2，3-d]-18β-齐墩果烷-12-烯-29-酰胺、2-氰基-3，11-双氧代-18β-齐墩果烷-12-烯-29-酰胺和2-氰基-3，11-双氧代-18β-齐墩果烷-1，12-二烯-29-酰胺四类20个甘草次酸类化合物，结构均经¹H-NMR、¹³C-NMR和LC-MS确证。分别采用台盼蓝染色法和AO／EB荧光双染法，以18β-甘草次酸为阳性对照，研究目标化合物对人急性早幼粒白血病细胞株HL-60的生长抑制作用和诱导细胞凋亡活性。试验表明，G4、G6、G10、G20、G21、G22、G23等目标化合物对HL-60细胞有显著的生长抑制作用和诱导凋亡作用，值得深入研究。

2-取代-3，11-双氧代-18β-齐墩果烷-12-烯-29-酰胺类化合物的合成与抗肿瘤活性研究

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