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含绕丹宁结构的1，3二芳基吡唑类衍生物的合成及抗菌活性研究

作　者: 徐丽丽
导　师: 朴虎日
学　校: 延边大学
专　业: 药物化学
关键词: 吡唑绕丹宁抗菌活性
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2012年
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内容摘要

当今世界,细菌感染导致的疾病仍然是主要的死亡原因,同时由于新型感染性疾病的出现和耐多种药物病原微生物的增多,导致细菌感染性疾病的治疗在医学领域仍然是一个很大的挑战。因此,新型抗菌药物的研发仍然是迫切需要的。本论文通过查阅文献,发现吡唑类衍生物是一类含氮杂环化合物,具有许多生物活性,如抗菌,抗炎,抗高血压,抗病毒等活性。同时吡唑环上取代的多方位性,这些特性使得吡唑类衍生物在药物研发领域具有非常广泛的研究前景。同时绕丹宁结构也被报道具有很好的抗菌活性,根据新药设计的拼合原理,将吡唑环和绕丹宁结构拼合到一起,设计出两个系列39个目标化合物。所有的目标化合物其结构都经核磁共振氢谱、质谱、碳谱、红外得以确证。同时都进行抗菌活性帅选,其中在第一个系列24个化合物(1,3-diaryl pyrazole derivatives bearing rhodanine-3-fatty acid moieties)中,大部分化合物对抗革兰氏阳性菌表现出一定的抗菌活性,其中化合物27,对抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的IC50=2μg/mL要高于对照药诺氟沙星和苯唑西林。在第二个系列15个化合物(1,3-diaryl pyrazol with phenylalanine-derived rhodanine)中,所有的化合物对革兰氏阳性菌都表现出较好的生物活性,其中化合物6a,6d,6g,6h,6j和6m对抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐喹诺酮金黄色葡萄球菌的MIC值为1μg/mL,均高于对照药的活性。然而所合成的39个目标化合物对抗革兰氏阴性菌在64μg/mL的浓度下均没有表现出抗菌活性。

全文目录

摘要  6-7
Abstract  7-8
Chapter 1. Introduction  8-10
  1.1 Background  8
  1.2 Related Work  8
  1.3 Proposed Work  8-10
Chapter 2. Experiment Section One  10-24
  2.1 Experimental Design  10-11
  2.2 Synthetic Route  11
  2.3 Chemistry  11-20
  2.4 Biological Evaluation  20
  2.5 Results and Discussion  20-24
Chapter 3. Experiment Section Two  24-35
  3.1 Experimental Design  24-25
  3.2 Synthetic Route  25
  3.3 Chemistry  25-31
  3.4 Biological Evaluation  31-33
  3.5 Results and Discussion  33-35
Chapter 4. Conclusion  35-36
ACKNOWLEDGEMENT  36-37
REFERENCE  37-39
FIGURES  39-65
REVIEW  65-70
  参考文献  69-70

含绕丹宁结构的1，3二芳基吡唑类衍生物的合成及抗菌活性研究

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