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β-常春藤皂苷和淝索皂苷衍生物的合成研究

作　者: 何春娴
导　师: 程卯生
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 常春藤皂苷淝索皂苷抗肿瘤合成
分类号: R284
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
下　载: 15次
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内容摘要

皂苷,作为许多药用植物的有效成分,具有广泛的药理作用和重要的生物活性,尤其在抗炎、抗肿瘤、抗病毒以及降血脂和降血糖等方面已经显现出令人关注的药理特性。国内外学者围绕皂苷的药理学作用机制和新化合物结构分析与合成做了大量的研究,并取得了丰硕的成果,这些成果亦展示了皂苷作为药物广泛的应用前景,为皂苷的综合开发利用提供了可靠的实验依据。近年来发现一些皂苷具有明显的抗肿瘤作用,其抗肿瘤谱广,不仅对多种致癌、促癌物有抵抗作用,而且对多种肿瘤细胞体内、外均有抑制作用,已经引起人们的关注。从长春藤植物中提取的二糖皂苷β-hederin,具有良好的抗肿瘤活性,远远强于齐墩果酸,而β-hederin所含有的α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖结构片段则被认为对该类皂苷的抗肿瘤活性有重要贡献。本论文分为两部分,第一部分侧重于常春藤皂苷β-hederin衍生物的设计与合成研究,设计并合成了6个β-hederin衍生物,以考察二糖上羟基对整个化合物活性的影响。第二部分则考察了随机糖苷化策略在淝索皂苷合成的可行性,摸索其反应条件,产物分离条件等。由2种单糖给体与淝索皂素进行随机糖苷化,成功得到4个双糖链淝索皂苷。本论文的主要工作是以齐墩果酸为起始原料,采用了不同的方法对β-常春藤皂苷二糖模块进行结构修饰,得到系列衍生物。为测试其生物活性、研究构效关系奠定了基础。目标产物及中间体均经过1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS鉴定结构正确。目前化合物的活性筛选工作正在进行之中。

全文目录

摘要  8-9
Abstract  9-10
缩略语简表  10-11
第一章皂苷的研究进展  11-19
  1.1 概述  11-13
  1.2 抗肿瘤活性研究  13-17
  1.3 皂苷的合成方法研究  17-18
    1.3.1 合成策略及理论  18
  1.4 小结  18-19
第二章 β-常春藤皂苷衍生物的设计与合成研究  19-27
  3.1 课题研究背景与目标物的设计  19-21
  3.2 目标物的合成研究  21-26
  3.3 糖基给体-单糖三氯乙酰亚胺酯的合成  26-27
第三章淝索皂苷的随机合成研究  27-29
第四章结果与讨论  29-33
  4.1 应用的保护基策略  29-31
  4.2 糖苷键连接方式的确定  31
  4.3 二丁基氧化锡(Bu_2SnO)  31-33
第五章实验部分  33-47
  5.1 β-常春藤皂苷衍生物的的制备  33-44
  5.2 双糖链淝索皂苷化合物的制备  44-47
第六章结论  47-48
参考文献  48-51
致谢  51-52
附图  52-78

β-常春藤皂苷和淝索皂苷衍生物的合成研究

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