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以2，2-二（羟甲基）-1，3-丙二酸为离去基团的铂（Ⅱ)配合物的合成和化学结构研究

作　者: 邢银娟
导　师: 刘伟平
学　校: 昆明贵金属研究所
专　业: 有色金属冶金
关键词: 铂(Ⅱ)配合物合成表征体外抗癌活性
分类号: O627.8
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
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内容摘要

自从1965年美国科学家Rosenberg等人首次发现顺铂可以抑制细胞的生长,经过40多年的发展,已有六种铂类抗癌药物被广泛应用于临床,它们分别是顺铂（Cisplatin）、卡铂（Carboplatin）和奥沙利铂（Oxaliplatin）、奈达铂（Nedaplatin）、洛铂（Lobaplatin）和舒铂（Sunpla）。铂类药物虽然广泛应用于临床,但是也存在缺点,如:毒副作用较大,耐药性等。为了克服这些缺点,国内外学者正在寻找新型的铂类抗癌药物。本文合成了以2,2-二（羟甲基）-1,3-丙二酸为离去基团,分别以氨、1R,2R-环己烷二胺、乙二胺、（4R,5R）-4,5-双（氨甲基）-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷、1,3-丙二胺、2-羟基-1,3-丙二胺为载体基团的一系列新型铂类化合物,并采用元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振和单晶X射线衍射（XRD）对其进行化学结构表征。同时,以奥沙利铂、卡铂、舒铂为对照药物,采用SRB法评价了这些化合物的体外抗癌活性。目标化合物1R,2R-环己烷二胺;乙二胺;（4R,5R）-4,5-双（氨甲基）-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷;1,3-丙二胺;2-羟基-1,3-丙二胺。研究结果表明:（1）目标化合物均可以氯亚铂酸钾为起始原料采用银盐法合成,合成反应包括:第一步:碘铂的制备第二步:银盐的制备M=Na;X₂=2,2-二（羟甲基）-1,3-丙二酸第三步:目标化合物的合成（2）所得到的化合物为目标化合物结构,即:以Pt（Ⅱ）为中心离子,以2NH₃或二胺为载体基团,以2,2-二（羟甲基）-1,3-丙二酸为离去基团,形成四配位的平面构型配合物。（3）其中的化合物LLC-1302对A549人非小细胞肺癌细胞、HT-29人结肠癌和SGC-7901人胃癌细胞的体外抗癌活性高于奥沙利铂、卡铂和舒铂,值得进一步研究。

全文目录

摘要  3-5
Abstract  5-8
第一章前言  8-20
  1.1 铂类抗癌药物的研究历史及现状  8-18
  1.2 本课题的立题依据和意义  18
  1.3 本课题的研究内容  18-20
第二章实验部分  20-25
  2.1 化合物的合成  20-22
    2.1.1 主要试剂与仪器  20
    2.1.2 化合物的合成  20-22
  2.2 化合物的结构表征  22-23
    2.2.1 元素分析  22-23
    2.2.2 质谱  23
    2.2.3 核磁共振  23
    2.2.4 红外光谱（IR）  23
    2.2.5 单晶X 射线衍射（XRD）  23
  2.3 化合物的理化性质测试  23
  2.4 体外抗癌活性实验  23-25
第三章结果与讨论  25-44
  3.1 化合物的合成  25
  3.2 化合物的结构表征  25-41
    3.2.1 化合物LLC-1301 结构解析  28-33
    3.2.2 化合物LLC-1302 结构解析  33-38
    3.2.3 化合物LLC-1306 的单晶X 射线衍射分析（XRD）  38-41
  3.3 化合物的理化性质  41
  3.4 体外抗癌活性实验  41-44
第四章结论  44-46
参考文献  46-50
致谢  50-51
附录  51

以2，2-二（羟甲基）-1，3-丙二酸为离去基团的铂（Ⅱ)配合物的合成和化学结构研究

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