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中药胆木和云南狗牙花活性成分研究

作　者: 宣伟东
导　师: 陈海生；蔡定国
学　校: 第二军医大学
专　业: 药物化学
关键词: 胆木茜草科云南狗牙花夹竹桃料吲哚类生物碱氧化吲哚类生物碱抗菌抗肿瘤药物依赖性戒毒
分类号: R284
类　型: 博士论文
年　份: 2005年
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内容摘要

胆木,又名药乌檀,又称为山熊胆、熊胆树、细叶黄棵木、黄羊木等。为茜草科乌檀属乔木乌檀(Nauclea officinalis Pierrc ex Pitard)干燥的茎、枝、树皮和根。胆木性味苦,寒,具有清热解毒,消肿止痛之功效。我国广西、广东和海南民间常用于感冒发热、肺炎、肠炎、痢疾、湿疹、皮疹、脓疡等病的治疗。目前有“胆木注射液”和“胆木浸膏片”两种中药制剂,临床应用于清热解毒。其化学成分和药理活性少见报道。本课题对胆木的化学成分进行了较系统的研究,分离得到了42个化合物,应用化学及波谱分析方法鉴定了38个化合物的结构(NO01～NO38)。其中有21个为吲哚类生物碱,2个为喹啉酮类生物碱苷。除NO01、NO09、NO10和NO20外,其余34个化合物均为首次从该植物中分离得到。21个生物碱中有4个吲哚类生物碱(NO11～14),1个吲哚类生物碱苷(NO27),5个氧化吲哚类生物碱苷(NO28～32)共10个新化合物,分别为:naucleactonin A(NO11);nauclelactonin B(NO12);naucleactonin C(NO13);naucleactonin D(NO14);naucleamide A-10-O-β-D-glucopyranoside(NO27;naucleoxoside A(NO28);naucleoxoside B(NO29);3 naucleoxoside C(NO30);naucleoxoside D(NO31);naucleoxoside E(NO32)。其余化合物为:β-谷甾醇(NO01);[24S]-豆甾-4-烯-3-酮(NO02);3-乙酰氧基高根二醇(NO03);香草醛(NO05);齐敦果酸(NO04);藜芦酸(NO06);3,4-二甲氧基肉桂酸(NO07);山橘脂酸(NO08);naucleficine(NO09);nauclefidine(NO10);19-O-ethylangustoline(NO15);angustoline(NO16);3-S-3,4-dihydroangustoline(NO17);3-R-3,4-dihydroangustoline(NO18);strictosamide(NO19);vincosamide(NO20);6’-acetyl-strictosamide(NO21);2’-acetyl-strictosamide(NO22);pumiloside(NO23);3-epi-pumiloside(NO24);5-β-carboxystrictosidin(NO25);naucleamide A(NO26);7,14-N,N-cyclotetradecane-1,8-dione(NO33)獐牙菜苦苷(NO34);马钱子苷(NO35);3,4-dimethoxyphenyl-β-D-glucopyranoside(NO36);3,4,5-drimethoxyphenyl-β-D-glucopyranoside(NO37);2-phenethyl rutinoside(NO38)。对部分化合物进行了抗菌活性初步试验,结果显示化合物NO19和NO23对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌均有一定抑制作用。采用MTT法筛选了部分化合物和组分对K562(人白血病细胞),A549(人肺癌细胞),MCF-7(人乳腺癌细胞),LOVO(人肠癌细胞),

全文目录

摘要  8-10
ABSTRACT  10-12
缩略语说明  12-13
第一章中药胆木活性成分研究  13-82
  1．前言  13-15
  2．化学成分的提取分离与结构鉴定  15-61
    2．1 提取分离与纯化  15-17
    2．2 化合物的结构、编号及名称  17-22
    2．3 化合物的结构鉴定  22-61
  3．生物活性试验  61-63
    3．1 抗菌活性  61
    3．2 抗肿瘤细胞毒活性  61-63
  4．实验部分  63-73
    4．1 仪器和试剂  63
    4．2 植物来源  63
    4．3 提取和分离  63-65
    4．4 化合物的理化常数及波谱数据  65-73
  5．讨论  73-77
  参考文献  77-82
第二章云南狗牙花吲哚类生物碱成分及其对吗啡依赖的防治作用  82-108
  1．前言  82-84
  2．活性成分的提取分离与结构鉴定  84-96
    2．1 提取分离与纯化  84-85
    2．2 化合物的结构、编号及名称  85-86
    2．3 化合物的结构鉴定  86-96
  3．防治吗啡依赖性活性筛选  96-99
    3．1 实验动物  96
    3．2 试剂及仪器  96
    3．3 实验方法  96-97
    3．4 实验结果  97-99
  4．实验部分  99-103
    4．1 仪器和试剂  99
    4．2 植物来源  99
    4．3 提取和分离  99-101
    4．4 化合物的理化常数及波谱数据  101-103
  5．讨论  103-104
  参考文献  104-108
第三章综述具有戒毒活性的吲哚类生物碱成分  108-121
致谢  121-122
附图新化合物波谱图  122-214
  化合物NO11波谱图  122-133
  化合物NO12波谱图  133-141
  化合物NO13波谱图  141-151
  化合物NO14波谱图  151-162
  化合物NO27波谱图  162-172
  化合物NO26波谱图  172-174
  化合物NO28波谱图  174-184
  化合物NO29波谱图  184-193
  化合物NO30波谱图  193-202
  NO31、NO32混合物波谱图  202-206
  化合物NO31波谱图  206-212
  化合物NO32波谱图  212-214

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