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抗炎性肠病药物4-氨基水杨酸类衍生物的合成研究

作　者: 刘江
导　师: 赵正保
学　校: 山西医科大学
专　业: 药物化学
关键词: 炎性肠病溃疡性结肠炎克隆病 4-氨基水杨酸衍生物
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
下　载: 75次
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内容摘要

炎性肠病（inflammatory bowel diseases,IBD）包括溃疡性结肠炎（ulcerative colitis,UC）和克隆病（Crohn’s Disease,CD）,是一组发病机理不明的慢性肠道炎症性疾病。在欧美国家发病率较高,近年来亚洲国家的发病率也逐渐升高。以柳氮磺胺吡啶（Sulfusalazine,SASP）为代表的5-氨基水杨酸（5-aminosalicylic acid）类药物一直以来都是治疗IBD的主要药物。近年来有研究表明传统用于抗结核病药物4-氨基水杨酸（4-aminosalicylic acid,）在IBD的治疗上与5-ASA有相近的疗效,但在作用部位和作用机理有一定的差别。但是4-ASA直接口服时很快就会在小肠上端吸收,只有少量能到达结肠发挥治疗作用,限制了其广泛地运用。因此研究一种结肠定位释放的前体药物是很有必要的。根据4-ASA与5-ASA结构上的相似性,本课题设计参考了5-ASA类衍生物的设计原理,分别通过酰胺键和偶氮键将4-ASA和对接物连接起来,所选对接物包括甘氨酸,水杨酰胺和N,N-二甲苯胺。本文首先对4-ASA的氨基和羟基进行了选择性保护,在两次使用N,N-二环己基碳二亚胺（DCC）作用下与甘氨酸发生缩合,生成二肽类化合物。本文还在已有的4-ASA的偶氮化衍生物基础上又合成了两个新的目标化合物。本课题探索了4-ASA类衍生物的合成,得到了目标产物三个,对合成的目标产物和中间产物用熔点、薄层色谱法、MS,FT-IR、¹H-NMR和¹³C-NMR进行了详细的表征,给出了它们的结构。本课题的研究工作为合成新型的高效低毒4-ASA类抗炎性肠病药物奠定了基础。

全文目录

中文摘要  6-7
英文摘要  7-8
正文  8-40
  前言  8-10
  第一章实验仪器、实验试剂及实验方法  10-23
    1.1 仪器设备  10
    1.2 试剂  10
    1.3 实验方法  10-23
  第二章结论  23-26
    2.1 本课题取得的进展  23
    2.2 本课题的不足之处  23-24
    参考文献  24-26
  第三章炎症性肠病的治疗现状及进展(综述)  26-34
    3.1 一般治疗  26-27
    3.2 药物治疗  27-32
    3.3 针灸疗法  32-33
    3.4 手术疗法  33
    3.5 基因疗法  33
    3.6 益生菌治疗炎性肠病  33-34
    3.7 联合用药和中西医结合治疗  34
  前景和展望:  34-35
  参考文献  35-40
附录  40-68
个人简介  68-69
致谢  69

抗炎性肠病药物4-氨基水杨酸类衍生物的合成研究

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