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左旋氧氟沙星白蛋白纳米球制备及靶向性研究

作　者: 李彬
导　师: 朱照静；王祖焕
学　校: 重庆医科大学
专　业: 药物化学
关键词: 左旋氧氟沙星白蛋白纳米球靶向性
分类号: R94
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
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内容摘要

纳米给药系统是指纳米尺度范围的胶体给药系统,一般粒径介于10-1000 nm之间,包括纳米脂质体、纳米球、纳米囊、固体脂质纳米粒、纳米胶束、纳米乳(微乳)等。纳米球是应用天然或人工合成的可生物降解的和具有生物相容性的聚合物包裹药物制成,具有缓释性、稳定性良好、安全、靶向性等优点,有巨大的应用价值。本课题采用可生物降解和具有良好生物相容性的白蛋白为纳米载体,左旋氧氟沙星为模型药物,制备出左旋氧氟沙星白蛋白纳米球,并对该纳米球的粒径大小及分布、体外释放及体内靶向性进行评价。第一部分:左旋氧氟沙星白蛋白纳米球制备及工艺优化采用超声化学乳化技术制备左旋氧氟沙星白蛋白纳米球,通过单因素考察和正交实验设计确定了最佳处方和制备工艺:左旋氧氟沙星40mg、BSA 800mg、司盘-80 1.4ml、搅拌30 min、30w超声振荡12min、戊二醛18 ml、固化时间1.5 h。按最佳处方和制备工艺制备三批样品的平均载药量及包封率分别为5.44±0.74%和82.2±0.40%,表明重现性好。制备出的左旋氧氟沙星白蛋白纳米球为圆形球体,粒径为50-500nm,主要集中在200-400nm之间。第二部分:左旋氧氟沙星白蛋白纳米球体外释放研究采用振荡透析法测定体外释放度,其体外释放量Q=0.0357 t1/2+0.168,r=0.9942,符合Higuchi方程,表明左旋氧氟沙星白蛋白纳米球具有良好的体外缓释特性。采用振荡透析法考察了不同戊二醛用量和固化时间对左旋氧氟沙星白蛋白纳米球的体外释放影响,戊二醛的用量和固化时间在考查范围内对其释放影响不大。第三部分:左旋氧氟沙星白蛋白纳米球体内靶向性研究本文建立了SD大鼠组织中左旋氧氟沙星浓度的高效液相色谱测定方法,在0.102-12.24μg/g范围内呈良好的线性关系,方法回收率在90%-110%以内,提取回收率大于70%,日内和日间精密度RSD均小于6%,符合方法学要求。分别皮下注射左旋氧氟沙星白蛋白纳米球溶液和左旋氧氟沙星溶液后,高效液相色谱测定1h、6h、12h、24h、48h大鼠心、肝、脾、肺、肾及淋巴的左旋氧氟沙星浓度,用3P87药代动力学软件对数据进行处理,LVFX-BSA-NP在淋巴的相对摄取率Re为2.477(P<0.05),表明LVFX-BSA-NP具有明显的淋巴靶向性。本课题采用超声化学乳化法制备出了左旋氧氟沙星白蛋白纳米球,其平均载药量及包封率分别为5.44±0.74%和82.2±0.40%,制备出的左旋氧氟沙星白蛋白纳米球为圆形球体,粒径为50-500nm,主要集中在200-400nm之间,体外释放规律符合Higuchi方程,并有明显的淋巴靶向性。

全文目录

摘要  6-8
ABSTRACT  8-11
左旋氧氟沙星白蛋白纳米球制备及靶向性研究  11-49
  前言  11-14
  第一部分左旋氧氟沙星白蛋白纳米球的制备和工艺优化  14-31
    1. 实验仪器与材料  14-15
    2. 实验方法  15-20
    3. 实验结果  20-28
    4. 讨论  28-29
    5. 结论  29-31
  第二部分左旋氧氟沙星白蛋白纳米球体外释放研究  31-35
    1. 实验仪器与材料  31
    2. 实验方法  31-32
    3. 实验结果  32-34
    4. 讨论  34
    5. 结论  34-35
  第三部分左旋氧氟沙星白蛋白纳米球体内靶向性研究  35-49
    1. 实验仪器与材料  35
    2. 实验方法  35-38
    3. 实验结果  38-48
    4. 讨论  48
    5. 结论  48-49
全文总结  49-51
参考文献  51-53
文献综述纳米给药系统的淋巴被动靶向作用研究  53-64
致谢  64-65
攻读硕士学位期间发表的论文目录  65

左旋氧氟沙星白蛋白纳米球制备及靶向性研究

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