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新型5-HT_（1A）受体激动剂（±）Flesinoxan的合成工艺研究

作　者: 李静
导　师: 董金华
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 5-HT1A受体激动剂 Flesinoxan 抗抑郁合成
分类号: TQ463
类　型: 硕士论文
年　份: 2003年
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内容摘要

本文综述了抑郁症的产生机制及各类抗抑郁药的研究进展，重点介绍了新型抗抑郁药5-HT_1A受体激动剂Flesinoxan的研究现状。Flesinoxan是一种强效的选择性5-羟色胺激动剂，对突触前和突触后的5-HT_1A受体表现为高效激动作用，能够抑制5-HT神经元，并能引起VTA部位的多巴胺产量的增加，影响中间脑皮层的多巴胺路径。Flesinoxan目前处于Ⅲ期临床阶段，用于抑郁症和焦虑症的治疗。本文对Flesinoxan的合成方法进行了比较分析，选择了一条比较合理的合成路线，以邻二苯酚、对氟苯甲酸等为起始原料经十步反应合成Flesinoxan消旋体，经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱及红外光谱确证了结构。本文研究中，对有关中间体的合成工艺进行了详细考察，优化了合成工艺，使八步主线反应的总收率提高到18％，降低了成本且操作更简便。

全文目录

中文摘要  7-8
英文摘要  8-9
第一章前言  9-19
  1.1 抑郁症的产生机制  10-12
  1.2 抗抑郁药物发展概况  12-16
  1.3 新型选择性5-HT_(1A)受体激动剂Flesinoxan  16-19
第二章 (±)Flesinoxan的合成路线选择  19-30
  2.1 (±)Flesinoxan的合成路线选择  19-20
  2.2 中间体N-(2-羟甲基-1，4-苯并二氧六环-5-基)哌嗪的合成路线选择  20-24
    2.2.1 2位羟甲基保护路线选择  21-22
    2.2.2 2-羟甲基-5-硝基-1，4-苯并二氧六环中羟基保护的路线选择  22-24
  2.3 2-羟甲基-5-硝基-1，4-苯并二氧六环的合成路线选择  24-25
  2.4 硝基还原路线选择  25-26
  2.5 脱苄基路线选择  26-27
  2.6 6-硝基-2-苄氧基苯酚合成路线选择  27-28
  2.7 中间体N-2-溴乙基-4-氟苯甲酰胺合成路线选择  28-30
第三章 (±)Flesinoxan合成工艺考察与研究  30-40
  3.1 2-苄氧基苯酚的合成工艺考察  30-32
  3.2 2-苄氧基-6-硝基苯酚的合成工艺考察  32-33
  3.3 2-羟甲基-5-硝基-1，4-苯并二氧六环的合成工艺研究  33-35
    3.3.1 环氧化合物的合成工艺考察  33-34
    3.3.2 2-羟甲基-5-硝基-1，4-苯并二氧六环的合成工艺研究  34-35
  3.4 2-苯甲酰氧基-5-氨基-1，4-苯并二氧六环合成工艺研究  35-37
  3.5 哌嗪的合成工艺研究  37-38
  3.6 (±)Flesinaxon的合成工艺考察和研究  38-40
第四章实验部分  40-47
第五章结论  47-49
致谢  49-50
参考文献  50-56
个人简介  56-57
附图  57-66

新型5-HT_（1A）受体激动剂（±）Flesinoxan的合成工艺研究

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