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新型抗高血压药物OPC-21268的合成工艺研究

作　者: 周新明
导　师: 郭春；方林
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 抗高血压药精氨酸加压素 OPC-21268 合成
分类号: TQ463
类　型: 硕士论文
年　份: 2002年
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内容摘要

本论文简述了高血压的发病机理以及抗高血压药物的发展概况，着重介绍了OPC-21268的作用机制，并对其合成工艺进行了详细研究。设计了一条OPC-21268的合成路线，以苄胺为原料，经过十二步反应得到目标物。大部分中间体及OPC-21268的结构通过~1H-NMR和MS确证。对每一步的合成工艺都进行了较为详细的考察。优化了1-苄基-4-哌啶酮的合成工艺，简化了操作，降低了原料单耗，总收率为74.5％，比原文献提高了9.5％。考察了各种因素，比如原料配比、反应时间、温度、溶剂等对Friedel-Crafts反应的影响，确定了最佳的工艺条件。找到了两条常压脱去N-苄基的简便方法。

全文目录

摘要  3-4
ABSTRACT  4-5
目录  5-7
第一章前言  7-13
  1.1 高血压病的致病因素与发病机理  7
  1.2 抗高血压药物的分类  7-10
  1.3 新型抗高血压药物OPC-21268  10-13
第二章 OPC-21268的合成路线选择  13-25
  2.1 文献报道OPC-21268的合成路线  13-14
  2.2 OPC-21268合成路线的设计与选择  14-25
    2.2.1 3，4-二氢-1-(4-哌啶基)-2(1H)-喹啉酮的合成路线选择  16-21
    2.2.2 4-(3-氨基丙氧基)-苯甲酰氯盐酸盐的合成路线选择  21-25
第三章 OPC-21268的合成工艺研究  25-33
  3.1 1-苄基-4-哌啶酮的合成工艺研究  25-26
    3.1.1 N,N-二(β-氯丙酸甲酯)苄胺的合成工艺研究  25
    3.1.2 1-苄基-3-甲氧羰基-4-哌啶酮的合成工艺研究  25-26
    3.1.3 1-苄基-4-哌啶酮的合成工艺研究  26
  3.2 1-苄基-4-苯基胺基哌啶的合成工艺研究  26-27
  3.3 β-氯丙酸的合成工艺研究  27
  3.4 N-苯基-N-(1-苄基-4-哌啶基)丙烯酰胺的合成工艺研究  27-28
  3.5 3，4-二氢-1-(1-苄基-4-哌啶基)-2(1H)-喹啉酮的合成工艺研究  28-30
  3.6 3，4-二氢-1-(4-哌啶基)-2(1H)-喹啉酮的合成工艺研究  30
  3.7 N-(3-溴丙基)邻苯二甲酰亚胺的合成工艺研究  30-31
  3.8 4-(3-(N-邻苯二甲酰亚胺基)丙氧基)苯甲酸甲酯的合成工艺研究  31
  3.9 4-(3-氨基丙氧基)苯甲酸盐酸盐的合成工艺研究  31-32
  3.10 1-[1-[4-(3-氨基丙氧基)苯甲酰基]-4-哌啶基]-3，4-二氢-2(1H)喹啉酮盐酸盐的合成工艺研究  32
  3.11 1-[1-[4-[3-(乙酰胺基)丙氧基]苯甲酰基]-4-哌啶基]-3，4-二氢-2(1H)喹啉酮的合成工艺研究  32-33
第四章 OPC-21268的制备  33-40
第五章结论  40-41
参考文献  41-47
致谢  47-48
附图  48-53

新型抗高血压药物OPC-21268的合成工艺研究

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