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裂叶铁线莲及三叶蔓荆化学成分研究

作　者: 闫利华
导　师: 杨世林；徐丽珍；邹忠梅
学　校: 中国协和医科大学
专　业: 生药学
关键词: 铁线莲属裂叶铁线莲化学成分三萜皂苷木脂素糖酯定性分析含量测定 HPLC-ELSD 指纹图谱 NO产生抑制活性细胞毒活性牡荆属三叶蔓荆雅叫哈顿散二萜黄酮蒽醌
分类号: R284
类　型: 博士论文
年　份: 2007年
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内容摘要

裂叶铁线莲(Clematis parviloba Gardn．et Champ)系毛茛科(Ranunculaceae)铁线莲属(Clematis L．)植物。在我国主要分布于云南、四川、贵州、广东、广西等地。云南当地习惯将其作为小木通(Clematis armandii)的代用品，具有清热利尿，通经下乳之功效，用于治疗水肿，淋病，小便不通，关节痹痛，经闭乳少等症。关于裂叶铁线莲的化学成分研究，国内外尚未见报道。为了填补裂叶铁线莲化学成分研究的空白，寻找其活性物质，阐明其功效的物质基础，合理利用其药物资源，我们对裂叶铁线莲的化学成分进行了系统研究。应用现代色谱技术对产自云南西双版纳的裂叶铁线莲茎的乙醇提取物进行了系统的分离，从中分离得到59个化合物，通过经典的化学方法和各种现代波谱学技术鉴定了58个化合物。其中5个为新化合物，22个为首次从该属植物中分离得到，其余均为首次从该植物中分离得到。新化合物包括1个三萜皂苷，3个糖酯和1个芳香苷类成分，分别鉴定为：23-O-乙酰基-常春藤-3-O-β-D-吡喃核糖-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Cpa-16)；苯甲酸，4-[6′-O-[4″-(β-D-吡喃阿洛糖)-3″-甲氧基苯甲酰]-β-D-吡喃葡萄糖]-3-甲氧基-1，6″′-内酯(Cpa-33)；苯甲酸，4-[6′-O-[4″-(β-D-吡喃葡萄糖)-苯甲酰]-β-D-吡喃葡萄糖]-3-甲氧基-1，6″′-内酯(Cpa-34)；4”-羟基-苯基-β-D-6-O-(4-羟基-3，5-二甲氧基-苯甲酰)-葡萄糖苷(Cpa-37)；2-((E)-3-羧基-2-丁烯基)-4-羟基-3-甲基苯基-O-β-D-葡萄糖苷(Cpa-39)；分别命名为裂叶铁线莲皂苷A(Cpa-16)，裂叶铁线莲糖酯A(Cpa-33)，裂叶铁线莲糖酯B(Cpa-34)，裂叶铁线莲糖酯C(Cpa-37)，裂叶铁线莲苷(Cpa-39)。其余已鉴定的化合物还包括17个三萜皂苷，14个木脂素及其苷，3个糖酯，3个大柱烷苷，6个甾醇，3个香豆素，2个芳香酸，1个脂肪酸，1个脑苷，1个神经酰胺，1个糠醛，1个单糖。为了建立裂叶铁线莲药材的质量控制体系，我们对裂叶铁线莲化学成分的分析方法进行了初步研究。运用HPLC-ELSD法建立了裂叶铁线莲中皂苷类成分的分析方法；初步研究了裂叶铁线莲药材的指纹图谱；并运用HPLC-UV法对3批裂叶铁线莲药材中的3个皂苷成分进行了含量测定。在化学工作的基础上，我们对裂叶铁线莲乙醇提取物及其不同萃取部位和部分单体分别进行了药理活性筛选。结果表明，95％乙醇总提取物和石油醚萃取部分表现出较强的NO释放抑制活性；部分皂苷类化合物显示出较好的细胞毒活性。本文还对铁线莲属植物的化学和药理学研究概况进行了综述，这对于合理开发利用本属的药物资源提供了依据。三叶蔓荆(Vitex trifolia L．)为马鞭草科(Verbenaceae)牡荆属(Vitex L．)植物。主产于福建、台湾、广东、广西及云南等地。始载于《神农本草经》，味辛、苦，性寒。其果实(蔓荆子)为常用中药，有疏散风热，清利头目之功用，用于外感头痛、眩晕、目痛、湿痹拘挛。叶外用治跌打损伤。三叶蔓荆又是傣医名方雅叫哈顿散的主治药。该方在傣族当地广泛应用，临床疗效肯定。本课题组已对该复方中的三个单味药藤苦参、箭根薯和羊耳菊的化学成分做了系统研究，已从中得到强心苷、三萜、甾体等成分，并发现强心苷类成分有很好的抗肿瘤活性。为了进一步完善该复方的研究工作，我们对该方的主药三叶蔓荆进行了化学成分的研究，以期进一步阐明该复方的主要有效成分，制定该复方及其药材的质量标准，从而为其开发应用奠定基础。应用现代色谱技术对产自云南西双版纳的三叶蔓荆茎和叶乙醇提取物的氯仿萃取部分进行了系统的分离，从中分离得到19个化合物，通过光谱分析和理化常数，鉴定了其中的17个化合物，包括2个二萜、2个黄酮、3个蒽醌、3个三萜、1个木脂素、1个木脂素类生物碱、2个甾醇、2个芳香酸、1个长链烷烃。其中5个化合物为首次从该属植物中分离得到，7个为首次从该植物中分离得到。本文还对牡荆属植物的化学和药理学研究概况进行了综述，对于合理开发利用本属的药物资源提供了依据，为进一步研究和开发本属的常用中药奠定了基础。

全文目录

摘要  6-9
ABSTRACT  9-12
第一部分裂叶铁线莲的化学成分研究  12-141
  前言  12-13
  第一章铁线莲属植物化学及药理学研究概况  13-32
    第一节我国铁线莲属药用植物及传统疗效  13-16
    第二节化学成分研究  16-26
    第三节药理作用  26-28
    第四节结语  28-32
  第二章裂叶铁线莲的化学成分研究  32-105
    第一节研究结果  32-47
    第二节新化合物结构解析  47-60
    第三节实验部分  60-70
    第四节实验数据以及已知化合物结构鉴定  70-105
  第三章裂叶铁线莲中皂苷类成分定性及定量研究  105-125
    第一节皂苷类成分的定性分析方法研究  106-112
    第二节皂苷类成分的含量测定  112-121
    第三节裂叶铁线莲指纹图谱的初步研究  121-125
  第四章裂叶铁线莲粗提物及部分单体的药理活性研究  125-131
  第五章讨论与总结  131-141
    第一节皂苷类化合物的分离及波谱特征  131-133
    第二节糖酯类化合物的分离及波谱特征  133-134
    第三节木脂素类化合物的分离及波谱特征  134-136
    第四节皂苷类化合物的定性与定量分析  136-137
    第五节粗提物及部分单体的药理活性  137-138
    第六节其他  138-139
    第七节总结  139-141
第二部分三叶蔓荆的化学成分研究  141-179
  前言  141-142
  第一章牡荆属植物化学和药理学研究概况  142-165
  第二章三叶蔓荆的化学成分研究  165-179
    第一节研究结果  165-167
    第二节实验部分  167-171
    第三节化合物的结构鉴定  171-178
    第四节本部分小结  178-179
致谢  179-180
作者简历  180-181
附图  181-223

裂叶铁线莲及三叶蔓荆化学成分研究

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