学位论文 > 优秀研究生学位论文题录展示

阿昔洛韦脂质体滴眼剂的研究

作　者: 曲伟
导　师: 邓英杰
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药剂学
关键词: 阿昔洛韦脂质体滴眼剂反相蒸发法单纯疱疹病毒性角膜炎
分类号: R944
类　型: 硕士论文
年　份: 2003年
下　载: 452次
引　用: 1次
阅　读: 论文下载

内容摘要

传统滴眼剂的主要缺点是生物利用度低，入眼后很快被泪液清除。相比之下，脂质体能够延长药物在眼部的滞留时间，增强药物的角膜穿透能力，从而大大提高药物的生物利用度。本文以阿昔洛韦为模型药物，将其制成脂质体滴眼剂，并进行了体内外的相关研究。采用氯仿萃取分离药物与膜材，通过紫外分光光度法测定了脂质体中总药物含量，采用鱼精蛋白沉淀-紫外分光光度法测定游离药量。方法操作简单、测定准确、重现性好，符合分析要求。比较了乙醇注入法、薄膜分散法、反相蒸发法、pH梯度法和中和法等不同的脂质体制备方法，结果发现这些方法均未能极大提高模型药物在脂质体中的包封率。经权衡比较后，最后选用包封率较高、稳定性较好的反相蒸发法制备阿昔洛韦脂质体。在单因素考察的基础上，本文进行了均匀设计实验，以包封率为指标，兼顾稳定性，筛选出最佳处方，包封率可达62％。加速实验表明，该制剂在低温、充氮、避光条件下贮存，稳定性较好。本文考察了脂质体的理化性质，如粒径分布、表面电位、黏度、表面张力等。测得其平均粒径为151.9nm（number mean）。流变学性质属于非牛顿流体，并且随温度的升高黏度下降。表面张力为57.58×10^-3N／m。表面电位为-78.87mV。运用γ-闪烁照相技术研究脂质体在角膜的在体滞留能力，结果表明，同空白缓冲液相比，脂质体组能够明显延长角膜滞留时间。滞留能力正电性脂质体>负电性脂质体>空白缓冲液，半衰期t_1／2分别为51.52min，14.75min和4.18min。一建立兔眼单纯疮疹病毒角膜炎模型，以兔眼角膜病变范围和病毒滴度厂 O为指标，考察了制剂的药效。结果显示，脂质体制剂疗效明显优于市售药物水溶液组。与空白对照组相比，有极显著差异叩4刀1人可明显抑制病情的发展，降低病毒滴度，有效率达 100％。局部眼刺激性实验证明，该制剂无刺激性。

全文目录

前言  9-14
  1．眼部用药的特点及存在的问题[1]  9-10
  2．脂质体及其在眼部传递领域的应用［6-8］  10-11
  3．立题依据  11-14
第一章分析方法的建立  14-23
  ξ1．1 仪器与材料  14-15
  ξ1．2 方法与结果  15-21
  ξ1．3 讨论  21-22
  小结:  22-23
第二章阿昔洛韦脂质体制备方法的探索  23-37
  ξ2．1 仪器与材料  23-24
  ξ2．2 方法与结果  24-32
  ξ2．3 讨论：  32-35
  小结：  35-37
第三章反相蒸发法制备阿昔洛韦脂质体  37-48
  ξ3．1 仪器与药品  37-38
  ξ3．2 方法与结果  38-43
  ξ3．3 讨论  43-47
  小结：  47-48
第四章阿昔洛韦脂质体滴眼剂的理化性质研究  48-55
  ξ4．1 仪器与材料  48
  ξ4．2 方法与结果  48-53
  ξ4．3 讨论：  53-54
  小结：  54-55
第五章脂质体稳定性考察  55-66
  ξ5．1 仪器与试剂  55-56
  ξ5．2 方法与结果  56-63
  ξ5．3 讨论  63-65
  小结：  65-66
第六章阿昔洛韦脂质体在体滞留能力的评价  66-79
  ξ6-1 仪器、试剂与动物  66-67
  ξ6-2 实验部分：  67-69
  ξ6-3 讨论：  69-70
  小结：  70-79
第七章阿昔洛韦脂质体滴眼剂初步药效学研究  79-88
  ξ7-1 材料与动物  79-80
  ξ7-2 实验部分  80-84
  ξ7-3 讨论  84-86
  小结：  86-88
全文结论  88-99
致谢  99

阿昔洛韦脂质体滴眼剂的研究

内容摘要

全文目录

相似论文