学位论文 > 优秀研究生学位论文题录展示

盐酸苯达莫司汀及其衍生物的合成与表征

作　者: 张胜菊
导　师: 戴延凤；魏俊超
学　校: 南昌大学
专　业: 有机化学
关键词: 慢性淋巴细胞性白血病烷化剂盐酸苯达莫司汀衍生物
分类号: TQ463.2
类　型: 硕士论文
年　份: 2010年
下　载: 103次
引　用: 2次
阅　读: 论文下载

内容摘要

慢性淋巴细胞性白血病(CLL)是一种因细胞凋亡受阻而导致的B细胞恶性克隆增殖性疾病。主要表现为成熟的小淋巴细胞在外周血、骨髓以及其他淋巴组织中异常积聚,关于CLL发病机制目前尚不完全清楚。目前治疗慢性淋巴细胞性白血病的方法主要有三种：放射治疗、化学治疗和自体造血干细胞移植。化学疗法主要是单一药物化疗、联合化疗以及单克隆抗体和化学免疫治疗。盐酸苯达莫司汀是一种含有嘌呤结构的烷化剂,可以破坏肿瘤细胞内的DNA,从而诱导细胞发生凋亡。它主要用于治疗：(1)苯丁酸氮芥一线治疗疗效不理想的慢性淋巴细胞性白血病；(2)利妥昔单抗(rituximab)或含利妥昔单抗治疗方案后6个月发生疾病进展的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤。本课题的研究目的是对盐酸苯达莫司汀的合成路线进行改进和优化,并设计合成四个新的衍生物。主要内容如下：第1章,综述了慢性淋巴细胞性白血病现阶段的治疗进展,主要的治疗药物以及盐酸苯达莫司汀当前的发展状况和临床治疗效果。第2章,在分析现有合成路线的基础上,设计实施了一条合成盐酸苯达莫司汀的新路线。第3章,设计合成了四个新的盐酸苯达莫司汀的衍生物,对重要中间体及目标化合物采用1H NMR、13C NMR、IR、MS进行结构表征。四个化合物分别是：1：4-{1-乙基-5-[N,N-二(2’-氯乙基)-氨基]-苯并咪唑-2-基}丁酸；2：3-{1-乙基-5-[N,N-二(2’-氯乙基)-氨基]-苯并咪唑-2-基}-丙酸；3：3-{1-苯基-5-[N,N-二(2’-氯乙基)-氨基]-苯并咪唑-2-基}-丙酸；4：3-{1-甲基-5-[N,N-二(2’-氯乙基)-氨基]苯并咪唑-2-基}-丙酸。

全文目录

摘要  3-4
ABSTRACT  4-7
第1章绪论  7-23
  1.1 慢性淋巴细胞性白血病的治疗方法和主要治疗用药  9-22
    1.1.1 单一药物化疗  9-12
    1.1.2 联合化疗  12-13
    1.1.3 单克隆抗体和化学免疫治疗  13-14
    1.1.4 其他治疗药物  14-15
    1.1.5 盐酸苯达莫司汀  15-19
    1.1.6 盐酸苯达莫司汀的合成现状  19-22
  1.2 选题意义  22-23
第2章盐酸苯达莫司汀的合成  23-35
  2.1 盐酸苯达莫司汀合成路线的设计  23-24
  2.2 实验部分  24-33
    2.2.1 主要仪器和试剂  24-25
    2.2.2 合成步骤  25-33
  2.3 结果与讨论  33-35
    2.3.1 合成路线和反应条件的改进  33-34
    2.3.2 反应过程中需注意的问题  34
    2.3.3 本章小结  34-35
第3章盐酸苯达莫司汀衍生物的合成  35-58
  3.1 合成路线的设计  36
  3.2 实验部分  36-56
    3.2.1 主要仪器与试剂  36-37
    3.2.2 4-{1-乙基-5-[N,N-二(2'-氯乙基)-氨基]苯并咪唑-2-基}-丁酸(D-1)的合成  37-40
    3.2.3 化合物D-2、D-3和D-4的合成  40-56
  3.3 讨论部分  56-57
  3.4 本章小结  57-58
第4章结论与展望  58-59
  4.1 结论  58
  4.2 展望  58-59
致谢  59-60
参考文献  60-65
攻读学位期间的研究成果  65

盐酸苯达莫司汀及其衍生物的合成与表征

内容摘要

全文目录

相似论文