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黄酮化合物结构衍生和拟查耳酮的合成及其生物活性研究

作　者: 谷小珂
导　师: 杨小生
学　校: 贵州大学
专　业: 药物化学
关键词: 黄酮化合物 结构修饰改造 羟乙基化反应 Mannich反应 破环成环反应 拟查耳酮 生物活性
分类号: R284
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
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内容摘要


本论文以从药用植物中分离得到的黄酮化合物为先导物,应用有机化学、药物化学理论,利用有机合成、现代分析分离技术等手段,进行结构修饰改造,得到黄酮化合物的衍生物。结合生物活性测试,以期寻找具有更高活性的化合物。论文的主要内容涉及黄酮化合物的结构修饰(羟乙基化反应和Mannich反应)研究、黄酮化合物结构改造(破环成环反应)以及拟查耳酮的合成及其衍生物活性研究。黄酮化合物的结构修饰及衍生物活性研究:1.运用正交实验优化了黄酮化合物羟乙基化的工艺;首次发现了羟乙基葛根素旋转异构现象;开展五个单体黄酮化合物的羟乙基化和三个总黄酮的羟乙基化工作;结构通过核磁共振及质谱等技术予以确证。开展了衍生物相关的活性筛选,初步探讨了构效关系。2.摸索了黄酮化合物进行Mannich反应的条件,合成了四个Mannich碱(含氮黄酮)。黄酮化合物的结构改造工作:开展从植物源的11个黄酮化合物的水合肼破环成环反应,合成了4个吡唑环结构的衍生物,并对它们进行了抗真菌实验。拟查耳酮化合物的合成及抗肿瘤活性:合成了10个拟查耳酮化合物,并开展了体外抗肿瘤活性筛选,并对此类化合物的构效关系进行了初步探讨。

全文目录


摘要  4-5
Abstract  5-6
第一章 黄酮化合物的结构修饰及其衍生物生物活性研究  6-30
  第一节 前言  6-8
  第二节 合成路线设计  8-10
    1. 黄酮化合物的羟乙基化研究合成路线设计  8-9
      1.1 氯乙醇法合成路线  8-9
      1.2 环氧乙烷法合成路线  9
    2. 黄酮化合物的Mannich反应活性研究及衍生物制备路线设计  9-10
  第三节 实验部分  10-30
    1. 黄酮化合物的羟乙基化研究及衍生物活性筛选  10-24
      1.1 葛根素羟乙基化反应工艺研究  10-13
      1.2 羟乙基黄酮化合物衍生物的制备  13-17
      1.3 羟乙基葛根素的旋转异构现象研究  17-20
      1.4 羟乙基黄酮衍生物的生物活性筛选  20-24
      1.5 结论  24
    2. 黄酮化合物的Mannich反应研究及衍生物制备  24-30
第二章 黄酮化合物的结构改造以及生物活性筛选  30-38
  第一节 前言  30-31
  第二节 合成路线设计  31
  第三节 实验部分  31-38
    1. 黄酮化合物反应性的筛选  31-33
    2. 衍生物的制备  33-36
    3. 衍生物生物活性试验  36
    4. 结果与讨论  36-38
第三章 拟查尔酮的合成及抗肿瘤活性研究  38-56
  第一节 前言  38-40
  第二节 合成路线设计  40-41
  第三节 实验部分  41-56
    1. 拟查耳酮化合物合成操作方法的改进  41-42
    2. 拟查耳酮化合物的制备  42-52
    3. 拟查耳酮化合物的抗肿瘤活性检测  52-54
    4. 结果讨论  54-56
致谢  56-57
参考文献  57-61
附录  61-68
  附录一 发表的文章  61-67
  附录二 论文完成地点及资助项目  67-68
图版  68-73

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中图分类: > 医药、卫生 > 中国医学 > 中药学 > 中药化学
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