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5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物的设计与合成

作　者: 罗炼
导　师: 徐莉英；宫平
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 乙肝病毒苯并咪唑类化合物设计合成
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
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内容摘要

乙型肝炎病毒引发的肝病已经成为严重危害人类健康的疾病之一。本文简要介绍了乙肝病毒的致病机制,详细阐述了抗乙肝病毒药物的研究进展,重点对5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物的设计及合成进行了研究。在实验室前期研究工作的基础中,我们发现5-羟基-1H-吲哚类化合物具有较好的抗乙肝病毒活性。本论文以阿比朵尔为先导化合物,运用生物电子等排原理,用苯并咪唑环替代其结构中的吲哚母环,同时利用骨架越迁原理改变2位芳基硫甲基的链连接方式,设计出了一系列5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物。以4-硝基苯酚和2-氟-4-硝基苯酚为起始原料,经过苄基保护、还原、酰化、硝化、还原环合、脱保护、Mannich反应及单氧化或双氧化等共9～10步反应,合成了16个未见文献报道的5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物,其化学结构经LC-MS确证,部分化合物结构经过1H-NMR、IR确证。

全文目录

摘要  8-9
Abstract  9-10
第一章前言  10-18
  1.1 乙肝病毒  10-11
  1.2 抗乙肝病毒药物  11-16
  1.3 抗乙肝病毒治疗的前景与展望  16-18
第二章 5-羟基-1-H-苯并咪唑类化合物的设计  18-24
  2.1 5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的构效关系研究  18-19
  2.3 苯并咪唑类化合物的研究  19
  2.3 目标化合物的设计  19-24
第三章 5-羟基-1-H-苯并咪唑类化合物合成路线的选择  24-30
  3.1 2-(4-甲硫基苯基)-5-羟基-6-F(H)-1H-苯并咪唑的合成路线选择  24-26
  3.2 目标化合物的合成  26-30
第四章结论  30-31
第五章实验部分  31-37
  5.1 关键中间体的合成  31-33
  5.2 目标化合物的合成  33-37
参考文献  37-41
致谢  41-42
攻读学位期间发表的学术论文  42-43
附图  43-56

5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物的设计与合成

内容摘要

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