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新型抗菌剂噁唑烷酮类化合物的合成及其抗菌活性的研究

作　者: 郝金恒
导　师: 宫平
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 抗菌药物噁唑烷酮利奈唑酮设计合成抗菌活性
分类号: R96
类　型: 硕士论文
年　份: 2005年
下　载: 33次
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内容摘要

本文是关于新型抗菌剂噁唑烷酮类化合物的设计、合成及其抗菌活性的研究。本文简述了抗菌药物的作用机制和研究发展趋势，详细介绍了噁唑烷酮类化合物的研究进展和抗菌机理，重点研究了新型噁唑烷酮类化合物的设计、合成及其抗菌活性。以利奈唑酮为先导化合物，在分析噁唑烷酮类化合物构效关系的基础上，作者保留了噁唑烷酮母环这一必需的药效基团，对环上3位和5位取代基进行了改造：在3-位引入了3-氟-4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基、3-氟-4-[2-(吡啶-2-基)噻唑-4-基]苯基，5-位亚甲基上引入含硫取代基团及取代酰胺基团，以期通过取代基的变化发现具有潜在抗菌活性的新化合物，并进一步探索构效关系。参照文献的方法，以间氟苯胺为原料，合成了十七个未见文献报道的新化合物。其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。采用微量液体稀释法，测定目标化合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抗菌活性。

全文目录

中文摘要  10-11
Abstract  11-12
第一章前言  12-19
  1.1 抗菌药物概述  12
  1.2 抗菌药物作用机制  12-13
  1.3 抗菌药物研究的发展趋势  13
  1.4 新型抗菌药物噁唑烷酮类化合物  13-19
第二章噁唑烷酮类化合物的设计  19-24
  2.1 噁唑烷酮类化合物的构效关系研究  19-22
    2.1.1 噁唑烷酮母核的改造  19-20
    2.1.2 噁唑烷酮母核5位侧链的改造的改造  20-21
    2.1.3 噁唑烷酮母核3位侧链的改造的改造  21-22
  2.2 噁唑烷酮类化合物的设计及目标化合物  22-24
第三章合成路线的选择与设计  24-29
  3.1 噁唑烷酮母环的合成  24
  3.2 中间体R-丁酸缩水甘油酯的合成噁唑烷酮母环的合成  24-25
  3.3 苯环4位取代基噻唑的合成  25
  3.4 中间体溴代酮的合成  25-26
  3.5 目标化合物的合成  26-27
  3.6 合成路线的确定  27-29
第四章结果与讨论  29-31
  4.1 抗菌活性测定  29
  4.2 抗菌活性测定  29-31
第五章结论  31-32
第六章实验部分  32-41
  6.1 噁唑烷酮类化合物中间体的制备  32-35
  6.2 噁唑烷酮类目标化合物的制备  35-41
参考文献  41-45
致谢  45-46
附图  46-64
攻读学位期间发表的学术论文  64-68

新型抗菌剂噁唑烷酮类化合物的合成及其抗菌活性的研究

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