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大黄酰氨基酸钠盐的抑制肿瘤和放射增敏活性研究

作　者: 李济洋
导　师: 徐文清
学　校: 北京协和医学院
专　业: 药物化学
关键词: 大黄酸大黄酰亮氨酸钠 H460细胞放射增敏
分类号: R73-3
类　型: 硕士论文
年　份: 2013年
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内容摘要

目的：通过结构修饰合成大黄酸氨基酸钠盐衍生物,考察其抑制肿瘤和放射增敏活性,为寻找高效低毒的肿瘤放射治疗药物提供研究基础。方法：以大黄酸为先导化合物,将其3位羧基分别与亮氨酸、异亮氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、色氨酸、蛋氨酸、脯氨酸和2-氨基丁酸的氨基形成酰胺键,合成8个衍生物,再碱化得钠盐。采用MTT法测定这些化合物对H460肺癌细胞的生长抑制活性。选取活性较好的化合物,在相应的IC15和IC20浓度下,初步测定放射增敏活性。结果：大黄酰亮氨酸钠、大黄酰异亮氨酸钠、大黄酰天冬氨酸二钠、大黄酰谷氨酸二钠、大黄酰蛋氨酸钠对肺癌H460细胞具有一定的浓度和时间依赖型生长抑制活性。其中大黄酰亮氨酸钠作用24h、48h、72h的IC50值分别为279.863μM、92.735μM、65.56μM大黄酰异亮氨酸钠作用24h、48h、72h的IC50值分别为205.251μM、164.222μM、77.442μM,明显低于大黄酸钠相应时间点的IC50。初步放射增敏实验表明,大黄酰异亮氨酸钠分别在相应的IC15和IC20浓度下与γ射线联用,对肿瘤细胞的抑制率大于单纯照射组,表明其有一定的放射增敏作用。结论：大黄酰亮氨酸钠和大黄酰异亮氨酸钠较母体化合物大黄酸钠,对肺癌H460细胞的抑制活性更强,其中大黄酰异亮氨酸钠经初步测定对H460细胞有一定的放射增敏作用。

全文目录

中文摘要  4-5
Abstract  5-6
前言  6-9
第一章大黄酸抗肿瘤作用的研究概况  9-11
第二章大黄酰氨基酸的合成、抗肿瘤和放射增敏作用  11-30
  2.1 大黄酰氨基酸的合成及结构鉴定  11-17
  2.2 大黄酰氨基酸钠盐对H460细胞的抗肿瘤作用  17-27
  2.3 大黄酰氨基酸钠盐对肺癌H460细胞的体外放射增敏作用  27-30
    2.3.1 实验材料  27
    2.3.2 实验方法  27
    2.3.3 统计学分析  27-28
    2.3.4 敏活性结果  28-30
第三章结论  30-33
  3.1 大瓶衍生物对肺癌H460细胞肿癀抑制作用驗  30-31
  3.2 大黄酸衍生物对肺猫H460细胞法放射增敏作用评价  31-32
  3.3 结语  32-33
附图  33-41
综述  41-81
  参考文献  73-81
致谢  81-82
发表研究论文清单  82-83

大黄酰氨基酸钠盐的抑制肿瘤和放射增敏活性研究

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